Nicola Sacchi 박사 - 책의 저자 : 스포츠의 마약 및 도핑 -
소개
제약 분야의 최신 발견 가운데, 발기 부전 치료제로 사용되는 phosphodiesterase type 5 inhibitor (5PDE)가 탁월한 역할을합니다.
phosphodiesterase 제 5 형 저해제의 작용 기작
발기 현상은 동맥의 혈관 확장이 뒤 따르는 음경의 해면상 근육의 평활근 이완으로 인한 것입니다. 정맥 혈관의 평행 한 협착은 혈액의 정체를 일으켜 발기가 일어난다.
해면체의 평활근의 이완은 일산화 질소 (NO)가 중재하는 현상입니다. 그것은 guanosine triphosphate (GTP)가 근육 이완을 자극하는 cyclic guanosine monophosphate (cGMP) 로의 전환을 촉매하는 효소 guanylate cyclase를 활성화시킵니다. cGMP는 적어도 6 개의 이소 효소가 공지 된 포스 포 디에스 테라 제에 의해 분해된다. 해면체에서 관련 포스 포 디에스 테라 제는 5 형 포스 포 디에스 테라 제 (5PDE)입니다.
부작용
이 물질들의 섭취로 인한 부작용은 분명히 다르다. 주요 위험은 혈관 확장이 심혈관 불균형과 함께 저혈압으로 이어질 수 있다는 사실과 관련이 있습니다. 따라서 발기 부전 치료는 심근 경색, 중간 협심증, 급성 심장사, 심실 성 부정맥, 뇌졸중, 일시적인 허혈 발작 및 혈압 변화와 같은 심각한 심혈관 사건과 관련되어 있습니다.
또한, 실데나필은 베타 아드레날린 성 심장 자극을 억제하는 것으로 보인다. 실제로, 심장 상태에서의 실데나필의 효과는 휴식 상태에서 최소 였지만, 베타 자극 또는 압력 과부하 상태에서는 실데나필이 dobutamine에 의해 유발 된 심장 반응 및 베타 자극으로 인한 수축기 효과를 감소시켰다. 이러한 영향이 차선의 심혈관 질환에 의해 악화되는 것은 분명합니다.
부작용 중에 이미 언급 한 혈압 변화 이외에 구토, 설사, 소화 불량, 홍조와 같은 장애가있을 수도 있다는 점도 기억해야합니다.
활성 원칙 및 상호
언급 된 분자들 중에서 선구자와 최초 판매 대상은 비아그라 (비아그라)였다. 시장 출시 이후 같은 종류의 다른 약제 인 타 달라 필 (시알리스)과 바르 데나필 (레비트라)이 태어났다. 세 가지 화합물 중 Viagra는 가장 짧은 작용 시간 (6/8 시간)이지만 더 강한 반면 다른 것들은 훨씬 더 연장 된 활성 (시알리스는 24 시간 이상)이지만 덜 강렬합니다. 최근, avanafil (Stendra)도 시장에 도입되었는데, 이 시장은 다른 PDE5 억제제와는 약 15 분의 빠른 작용이있을뿐만 아니라 더 짧은 작용 시간
폐 고혈압 및 스포츠에서의 사용
포스 포 디에스 터라 제 5 형 저해제는 최근 혈관 기원의 또 다른 병리학 : 폐 고혈압의 치료에도 효과가있는 것으로 나타났다. 이 병리학은 폐의 혈관이 강하게 수축되어 호흡계가 신체에 산소를 공급하는 능력을 저하시킴으로써 발생합니다. 혈관 확장 작용으로 인해, 이 분류의 비아그라 및 기타 물질은 동맥 및 다른 폐 혈관을 팽창시켜 폐의 동맥압을 낮추고 산소의 가용성을 증가시킵니다 . 이 모든 것이 문제의 분자를 스트레스 하에서 에너지 수확량 측면에서 상당한 이점을 가져다줍니다. 사용자가 누릴 수있는 이점 은 에어로빅 운동 능력 향상입니다 .
높은 고도에서 수행 된 특정 연구는 실드레아필이 신체 활동 중 혈액의 산소 포화도를 어떻게 증가시키는지를 보여줍니다. 또한 최대 작업량과 최대 심장 용량의 증가가 강조되었습니다. 실제로, sildenafil은 고도 때문에 저산소 상태에서 신체 능력을 크게 향상시키는 것으로 나타났습니다.
이러한 결과에 비추어 볼 때 일부 스포츠맨은 장기간 스포츠에서 호기성 성능을 향상시키려는 목적으로 실데나필을 사용합니다.
물리적 성능에 긍정적 인 영향을 미칠 수있는 이들 물질의 능력에 관한 정보는 거의 없습니다. 그러나 모든 연구가 지구력 기술에서 선수에게 실질적인 이익을 보여줄 수있는 것은 아니지만 지구력 경기에서 수행하기 전에 5PDE 억제제를 사용하는 관행이 점점 더 보편화되고 있습니다. 이러한 물질의 혈관 확장 성, 특히 폐의 용량은 근육에 산소를 공급하는 능력을 향상시킬 수 있습니다. 이런 이유로 점점 더 많은 지구력 스포츠 선수들이 이러한 제품을 사용하고 있습니다.
선수들 사이에서 이러한 관행을 확인하기 위해 2014 년에 발행 된 이탈리아 연구 (Loraschi et al. 익명의 설문 조사를 통해이 연구는 자전거 타는 사람의 샘플에서 경쟁자보다 먼저 실데나필 사용을 인정한 사람들이 몇 명 있다는 사실을 발표했습니다.
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