약제

항 혈소판 약물 - I.Randi의 항 혈소판 제

소개

항 혈소판 약물은 혈소판 응집을 방해 하여 혈전 형성 위험을 줄이는 약물입니다.

항 혈소판 제로 도 알려져있는이 약물은 심혈관 질환으로 고통받는 환자 또는 혈전 형성에 특히 위험한 상태에있는 환자에게 사용됩니다. 후자의 형성은 폐쇄에 영향을받는 혈관의 유형에 따라 때로는 치명적인 결과를 초래하는 혈관 (정맥 및 동맥 모두)을 막히게합니다. 특히, 혈전 형성 및 분리는 혈전 정맥염, 표면 혈전증, 심부 정맥 혈전증, 폐색전증, 관상 동맥 색전증, 심장 마비 및 뇌졸중을 유발할 수 있습니다.

현재 이용 가능한 항 혈소판제는 상이하고 다른 작용 기전을 통해 작용한다. 다른 종류가 아닌 특정 종류의 약을 사용하는 것은 의사가 결정해야합니다.

항 혈소판제의 분배는 약국에서 처방전을 제출할 때에 만 가능합니다. 그러나 일부는 병원에서만 사용할 수 있습니다.

그들은 무엇입니까?

항 혈소판 약물은 무엇입니까?

항 혈소판제는 혈전 형성 및 위험한 결과 (혈전증 발생)를 예방하는 데 사용되는 약물의 범주입니다. 더 상세히 설명하면, 항 혈소판 약물은 다른 작용 메커니즘을 통해 작용하여 혈액 응고 과정에서 혈소판 활성화억제 할 수 있습니다.

치료 분야에서 현재 사용되는 혈소판 응집 억제제는 혈소판 응집체의 근원 인 메커니즘에 대해 직접적으로 작용할 수있는 상이한 부류의 약물에 속하므로 응고 및 혈전 형성의 기저에 속한다.

이 기사에서 여러 종류의 항 혈소판제와 그 작용 기전을 간략하게 설명합니다.

치료 징후

항 혈소판제는 언제 사용합니까?

언급 한 바와 같이, 항 혈소판 약물은 심혈관 질환을 앓고 있거나 혈전이 발생할 위험이 높은 특정 상태로 고통받는 모든 환자에게 사용됩니다.

더 자세하게 설명하면, 항 혈소판제의 주된 징후들 중 우리는 다음과 같이 상기합니다 :

  • 심근 경색 또는 뇌졸중 후 불안정 협심증 환자 또는 만성 불안정 협심증 환자에서 주요 athero-thrombotic events 방지;
  • 아테롬성 질환이 확립 된 환자 및 혈액 투석 환자에서 심혈관 사건의 예방;
  • 체외 순환을받는 환자의 혈전증 예방;
  • 동맥 혈전 색 전성 질환의 치료.

사용 된 약과 포함 된 활성 성분의 유형에 따라 치료 징후가 약간 다를 수 있습니다.

그걸 알고 있니?

항 혈소판제는 중등 증 정도의 항응고제와 함께 심방 세동으로 고통받는 환자에게도 사용됩니다.

COX-1 억제제

항 혈소판제로서의 사이클로 옥 시게나 제 억제제

치료 분야에서 항 혈소판 제제로 사용되는 제 1 형 시클로 옥 시게나 제 억제제 중에서,

  • 아세틸 살리실산 (Cardioaspirin®)은 잘 알려진 비 스테로이드 성 소염 진통제 (NSAID)로 75 ~ 300mg의 저용량으로 투여하면 우수한 항 혈소판제임이 입증되었습니다.
  • 다른 유형의 NSAID 인 Indobufene (Ibustrin®);
  • triflusal (Triflux®).

혈전 형성을 막기 위해이 항 혈소판제를 경구 투여 합니다.

동작 메커니즘

Acetylsalicylic acid와 triflusal은 cyclooxygenase type 1 (COX-1) 효소의 비가 역적 저해제 이며 프로스타글란딘, 특히 PGH2 의 합성에 관여합니다. PGH2로부터 다른 프로스타글란딘 및 트롬 복산 A2 (TXA2)를 유도한다. 후자는 혈소판 탈과립 후에 방출되고, 두 번째 전령으로 작용하여 응고의 형성에 유리한 다른 혈소판을 회상한다. 따라서 TXA2의 합성을 차단함으로써 혈소판 응집을 방지 할 수 있으므로 혈전 형성을 예방할 수 있습니다.

이러한 유형의 약물을 장기간 투여하면 COX-1이 영구적으로 저해되고 (즉, 핵이 없으면) 다시 합성 할 수 없기 때문에 혈소판 불활 화의 누적 효과 가 있습니다 .

Indobufene은 다른 한편으로 는 혈소판 COX-1가역적 억제제 역할을합니다. 그러나 그 효과는 아세틸 살리실산의 효과와 유사합니다.

부작용

COX-1 저해제의 가능한 모든 부작용을 나열하는 것은 위의 활성 성분 각각이 다른 것들과 다른 부작용을 일으킬 수 있기 때문에 어렵습니다. 그러나 가능한 공통적 인 부작용 중 다음과 같이 상기합니다.

  • 두통;
  • 현기증;
  • 위장병;
  • 출혈.

PDE-3 억제제

항 혈소판제와 같은 3 형 포스 포 디에스 테라 제 억제제

혈소판 응집과 혈전 형성을 방해하는데 일반적으로 사용되는 3 형 포스 포 디에스 테라 제 억제제 중에서,

  • 단독으로 또는 아세틸 살리실산 (Aggrenox®)과 함께 사용할 수있는 디피 리다 몰 (Persantin®);
  • Cilostazol (Pletal®). 다른 항 혈소판제와는 달리 간헐적 인 파행을 치료하기위한 특이하고 독점적 인 치료 징후가 있습니다.

두 활성 성분은 모두 경구 투여 됩니다.

동작 메커니즘

3 형 포스 포 디에스 테라 제 (PDE-3)는 AMP (adenosine monophosphate) 에서 cAMP (cyclic adenosine monophosphate 또는 cyclic AMP가 원하는 경우)의 분해를 담당하는 특정 유형의 효소 입니다. 혈소판 수준에서, cAMP는 응집 및 탈과립에 대한 억제 작용을 발휘한다. 대조적으로, AMP는 혈소판 탈과립을 촉진한다.

이러한 이유로, PDE-3의 억제를 통해, 디피 리다 몰 및 실로 스타 졸과 같은 항 혈소판 약물은 혈소판 내부의 사이 클릭 AMP 농도의 증가를 유도하여 항 혈소판 치료 작용을 수행한다.

부작용

또한이 경우 발생할 수있는 부작용은 사용 된 활성 성분에 따라 다릅니다. 그러나 발생할 수있는 일반적인 부작용 중 다음과 같은 것을 발견했습니다.

  • 두통;
  • 메스꺼움, 구토 및 설사;
  • 출혈 경향;
  • 협심증;
  • 현기증 또는 어지럼증.

P2Y 수용체 길항제

P2Y Purinergic 수용체 길항제는 항 혈소판제로서

또 다른 유형의 항 혈소판 약물은 혈소판에 존재하는 P2Y 수용체 길항제로 대표된다. 이들은 주로 해당 대사 산물로 변형 된 일단 프로 드러그인데, 내인성 기질이 ADP 인 P2Y 수용체와 상호 작용합니다. 치료에 사용되는 활성 성분 중 우리는 다음을 발견했습니다 :

  • 티클로피딘 (Ticlid);
  • 클로피도그렐 (Plavix®);
  • ticagrelor (Brilique®),
  • prasugrel (Efient®).

PDE-3 억제제와 마찬가지로, 일부 P2Y 수용체 길항제는 또한 아세틸 살리실산과 병용 투여 될 수있다.

항 혈소판 약물 P2Y 수용체 억제제는 일반적으로 경구 투여 됩니다.

동작 메커니즘

그들의 이름에서 짐작할 수 있듯이, 문제의 항 혈소판 약물은 P2Y 수용체 길항제로 작용 하며, 그 중 P2Y1P2Y12의 두 가지 형태가 있습니다. 이 수용체의 기질은 혈소판 응집 과정에서 중요한 역할을하는 뉴클레오타이드 인 ADP (adenosine diphosphate)로 대표되어 혈전 형성 및 혈전 형성에 사용됩니다.

상세하게, ADP와 P2Y1 수용체의 상호 작용 후에, 혈소판의 형태, 세포 내 칼슘의 동원 및 혈소판 응집시작 에 변화가있다 . ADYP2Y12 수용체의 상호 작용에 이어, 아데 닐 레이트 사이 클라 제 (cAMP에서의 ATP - 아데노신 트리 포스페이트의 전환을 담당하는 효소)의 억제 로 인해 혈소판 응집이 현저히 증가 한다 우리는 혈소판 응집의 억제제임을 기억하는 cAMP 수준의 저하.

P2Y 수용체 길항제 항암제는 P2Y12 형태에 어느 정도 선택적으로 가역적 또는 비가 역적으로 결합하여 혈소판 응집의 ADP 매개 증가를 방해한다.

부작용

P2Y 수용체 길항제의 항 응집제에 의해 유도 된 부작용 중,

  • 혈소판 감소증;
  • 중성구 감소증도 심합니다.
  • 혈전 성 자반병;
  • 출혈의 위험 증가;
  • 두통;
  • 현기증;
  • 메스꺼움과 설사.

GP IIb / IIIa 수용체 길항제

항 혈소판제로서의 GP IIb / IIIa 혈소판 수용체 길항제

GP IIb / IIIa 수용체의 길항제 작용을 갖는 항 혈소판 약물은 병원 에서 사용되고 정맥 내 투여된다 .

이 유형의 항 혈소판제의 사용은 아세틸 살리실산 및 미분 획 헤파린과 관련하여 :

  • 불안정 협심증 환자에서 조기 심근 경색증 예방;
  • 지난 24 시간 이내에 가슴 통증의 마지막 에피소드가 있었고 심전도 (ECG) 변경 및 / 또는 값이있는 환자의 비 Q 심근 경색 (즉, 괴사의 심전도 Q 파가없는)을 예방하기 위해 높은 심장 효소.

이 항 혈소판 약물 군에 속하는 활성 성분은 항체, 펩티드 성 또는 비 펩타이드 성질을 가질 수있다. 자세히 살펴보면 다음과 같습니다.

  • Abciximab (ReoPro®)은 불안 정형 협심증 환자의 심근 경색 예방에 사용되는 것 외에도 수술을받는 환자의 허혈성 심장 합병증 예방에 사용되는 단일 클론 항체 입니다. 관상 동맥 트리에서 경피적.
  • Eptifibatide (Eptifibatide Accord®)는 GP IIb / IIIA의 합성 펩타이드 길항제입니다.
  • Tirofiban (Aggrastat®), GP IIb / IIIa 수용체의 비 펩티드 길항제.

동작 메커니즘

GP IIb / IIIa 수용체는 혈소판 수준에 위치합니다. 그 천연 기질은 피브리노겐 (또는 응고 인자 I)으로 대표된다. 후자는 사실상 다른 혈소판에있는 GP IIb / IIIa 수용체와의 결합을 통해 두 혈소판 사이의 "연결 다리"역할을하는 당 단백질입니다. GP IIb / IIIa의 길항제는 수용체에 결합함으로써 (가역적이라 할지라도) 피브리노겐과의 결합을 막아 혈소판 응집을 방해하여 혈액 응고 및 혈전 형성을 방해합니다.

부작용

GP IIb / IIIa 수용체의 모든 항 응집 약 길항제에 공통적으로 발생할 수있는 부작용 중 다음을 기억합니다.

  • 메스꺼움;
  • 두통;
  • 혈소판 감소증;
  • 출혈;
  • 주사 부위의 통증 및 기타 반응.

기타 항 혈소판 제

TXA2 수용체 및 합성의 항암제 억제제

Picotamide (Plactidil®)는 트롬 복산 A2 수용체 (TXA2)와 그 합성의 항 혈소판 억제제 중 하나입니다. 그것은 두 가지 작용 기작을 통해 항 혈소판 응집 활성을 수행 할 수있는 경구로 투여되는 활성 성분이다 :

  • 트롬 복산 신타 제 (PGH2를 TXA2로 전환시키는 효소)를 저해하여 TXA2의 합성을 방해한다.
  • 그것은 TXA2혈소판 수용체를 차단하여 혈소판 응집을 방해합니다.

피코 타마이드의 사용은 무엇보다도 혈소판 반응성의 억제가 요구되는 혈전 용해 장애의 치료에 나타난다. 관리는 구두로 일어나며 주요 부작용은 위장 장애의 발병으로 구성됩니다.

PAR-1 수용체 억제제 트롬빈의 항 응집 약

Vorapaxar (Zontivity®)는 PAR-1 트롬빈 수용체를 억제함으로써 작용하는 항 혈소판제입니다.

트롬빈은 PAR-1 수용체에 결합하여 혈액 응고를 촉진하여 활성화시킵니다. 당연히, 이러한 유형의 수용체의 활성화는 혈전증의 시작과 관련이 있다고 믿어진다. 따라서 PAR-1 수용체의 저해는 트롬빈에 의해 유도 된 활성화를 방해하여 혈전 형성을 방해한다.

vorapaxar에 의해 유발 된 주요 바람직하지 않은 영향들 중 빈혈, 출혈, 출혈, 혈종, 위염 및 혈뇨가 언급됩니다. 해당 활성 물질은 경구 투여 합니다.

금기

항 응집제를 언제 사용해야합니까?

항 혈소판제에는 각각 고유 한 작용 기전과 자체 "표적"이있는 광범위한 활성 성분이 포함되어 있기 때문에 약물 사용에 대한 금기 사항은 사용 된 약물에 따라 크게 다를 수 있습니다. 그러나 항 혈소판 제 모두 또는 적어도 대다수의 사용은 일반적으로 금기 일 수있다.

  • 활성 성분 또는 사용되는 의약품에 포함 된 부형제에 대해 과민 반응이 알려진 경우;
  • 중증 간 장애 환자;
  • 병리학 증세를 앓고 있거나 출혈 증상을 호소 할 수있는 상태의 환자.

주의 사항

치료 표시, 경고, 약물 상호 작용, 복용량 및 사용 지시, 임신 중 및 수유기 사용 중, 항 혈소판제의 부작용 및 금기에 대한 자세한 내용은 반드시 의사가 처방 한 약을 읽으십시오. 사용합니다.