탐 술로 신은 양성 전립선 비대증의 증상을 치료하는 데 사용되는 α1 선택적 알파 차단제입니다. Tamsulosin은 alpha1A postsynaptic adrenergic 수용체 (거의 모든 평활근을 자극)에 선택적으로 그리고 경쟁적으로 결합하여 전립선과 요도의 평활근 이완을 유발합니다. 이 두 해부학 적 구조의 평활근의 이완은 요 흐름의 최대 속도의 증가와 방해물의 상당한 감소를 결정합니다. 탐술로 신은 평활근의 수축으로 인한 요로의 자극 증상을 호전시킵니다.
Tamsulosin은 제약 회사 인 Yamanuchi Pharmaceuticals (현재 제약 회사 인 Astellas Pharma의 일부)에 의해 개발되었으며 Boehringer-Ingelheim 또는 CLS와 같은 여러 회사에서 판매하지만 여전히 Astellas Pharma 라이센스하에 판매됩니다. Tamsulosin은 Flomax라는 등록 명으로 미국에서 처음 판매되었으며, 이탈리아와 아이슬란드와 같은 일부 유럽 국가에서는 Astellas Pharma Europe이 Ominic의 등록 명칭으로 약품을 판매했다. 그러나 2009 년에는 Flomax 제약 회사 인 Astellas Pharma의 특허가 만료되었으므로 2010 년 3 월 FDA (식품의 약국)에서 일반 의약품의 판매를 승인했습니다. 현재 이탈리아에서 tamsulosin은 Antunes, Pradif, Tamsulosina, Lura, Tamlic, Probena 및 Botam과 같은 다른 이름으로 제네릭 의약품으로 판매되기도합니다.
탐술로 신 (Tamsulosin)은 장에서 빠르게 흡수되는 약물이기 때문에 매우 높은 생물학적 이용 가능성을 자랑합니다. 탐술로 신의 흡수는 약물이 병행 투여되거나 식사와 유사한 경우 투여 될 때 느려질 수 있습니다. 따라서 흡수를 최적화하려면 아침 식사 후 관리하는 것이 좋습니다. 평균적으로, 섭취 후 6 시간이 지난 후에, 약물의 혈장 농도 피크에 도달하지만, 개별적인 대사 특성에 기초하여, 단일 투여 후 및 반복 투여 후에 모두 환자마다 다를 수있다. 순환계에서 탐술로 신 분포는 99 %를 초과하는 매우 높은 비율로 혈장 단백질과 약물의 결합을 통해 발생합니다. 탐술로 신이 천천히 대사되기 때문에 첫 간에서의 효과는 거의 없다. 결과적으로, 대부분의 탐술로 신은 혈장에서 변하지 않는다.
탐술로 신의 대사 산물은 변화가없는 약물에 비해 다른 효능을 보입니다. 탐술로 신과 그 대사 산물은 주로 소변을 통해 제거됩니다.
포지티브 및 사용 방법
양성 전립선 증식 증후의 치료를 위해 탐술로 신의 권장 용량은 0.4 mg / 일이며, 1 일 1 회 복용량으로, 아침 식사 후 약 3/4 시간이 소요됩니다. 중증의 간 기능 및 / 또는 신장 기능이 손상된 환자의 경우, 탐술로 신이 신장을 통해 거의 완전히 제거되므로 용량 조절이 필요할 수 있습니다.
원하는 치료 효과가 치료 시작 3 주 또는 4 주 이내에 관찰되지 않으면 항상 1 일 복용량으로 복용하는 0.8mg으로 일일 복용량을 늘려야합니다. 탐 술로 신 치료를 중단 한 경우, 약물 치료가 재개 될 경우 치료를 중단하기 전에 복용량에 관계없이 0.4 mg / 일 복용하는 것이 좋습니다. 필요한 경우 나중에 만 용량을 늘릴 수 있습니다.
탐술로 신 캡슐은 어떤 식 으로든 손상 시키거나, 씹거나, 열기거나 손상시키지 않고 전체를 삼켜 야합니다.
금기 사항 및 사용 경고
탐술로 신 치료를 시작하기 전에 전립선 암의 악성 종양이나 양성 전립선 비대증과 동일한 증상을 보이는 다른 병리학 적 상태의 존재를 배제하기 위해 환자에게 다양한 전립선 암 검사를 실시하는 것이 좋습니다. 디지털 검사에 의한 전립선 통제와는 별도로, 탐술로 신 치료 전과 치료 중 전립선 특이 항원 (PSA) 검사를 수행하는 것이 좋습니다.
약물을 사용하면 혈압 조절 효과로 인해 혈압이 낮아지는 경우가 있는데, 특히 저혈압을 호소하는 환자의 경우 어지러움, 약점 및 졸도를 유발할 수 있습니다. 이 경우 환자는 증상이 사라질 때까지 누워서 누워야합니다.
백내장 수술 중, 이전에 탐술로 신으로 치료받은 일부 환자에서 홍채를 좁히고 학생을 수축시키는 내부 수술 플로피 아이리스 증후군 (Intra-operative Floppy Iris Syndrome)이 나타났습니다. 대부분의 경우 환자는 수술 2-14 일 전에 탐술로 신 치료를 중단했지만 일부 드문 경우에는 5 개월 이상 치료를 중단했다. 그러므로 환자가 백내장 제거 수술을 받아야한다는 것을 이미 알고 있다면 탐술로 신으로 치료를 시작하는 것은 바람직하지 않습니다. 또한 수술 전 평가에서 안과 의사와 외과의 사는 환자가 탐술로 신으로 치료되었는지 여부를 확인하여 필요한 모든 정보와 수단을 갖추도록 권장합니다 (예 : 그것은 최고의 외과 개입을 수행하기 위해 홍채의 확대를 위해 사용됩니다).
대부분의 약물과 마찬가지로, 탐술로 신은 CYP3A4와 CYP2D6 이소 효소에 의해 많은 CYP450 효소 군에 의해 대사됩니다. 따라서 CYP450 효소 시스템의 모든 억제제, 특히 isoenzymes CYP3A4 및 CYP2D6의 억제제는 tamsulosin의 혈장 농도를 변화시킬 수 있습니다. CYP3A4의 강력한 억제제 인 탐술로 신과 케토코나졸의 공동 투여는 탐술로 신의 혈장 농도를 현저히 증가시킨다. 이러한 이유로 두 약물의 병용 투여는 권장되지 않습니다. 에리스로 마이신과 같은 CYP3A4 이소 효소의 다른 적당한 억제제는 아직 연구되지 않았지만, 탐술로 신과의 공동 투여는 약리학 적으로 유의하지 않은 농도 변화를 일으키는 것으로 생각된다. 고려해야 할 또 다른 약물은 파록세틴이며, 이는 CYP2D6 isoenzyme의 강력한 억제제입니다. tamsulosin과 함께 paroxetine을 투여하면 신진 대사가 억제되어 tamsulosin의 혈장 농도가 크게 증가하므로이 두 약물을 동시에 사용하지 않는 것이 좋습니다. 또한 시메티딘은 탐술로 신과 함께 투여 될 경우 시클로 덱스트린의 투명도를 감소시키고 농도를 증가시킬 수 있습니다. 탐술로 신의 병용 투여가 권장되지 않는 약물의 또 다른 범주는 sildenafil (Viagra) 또는 tadalafil (Cialis)와 같은 PDE5 억제제입니다. 왜냐하면 혈관 확장을 일으키고 탐술로 신 유발 저혈압 증폭에 기여하기 때문에 환자가 기절하게 만든다. 또한 와파린과 디클로페낙은 탐술로 신의 제거율을 증가시킬 수 있습니다.
과다 복용의 경우, 졸도, 구토와 설사가 선행 될 때까지 혈압을 낮출 수 있습니다. 탐 술로 신 수준을 낮추려면 위장 세척을 통해 약물의 흡수를 줄이고 혈압 강하를 막기 위해 혈관 수축 약을 투여하는 것이 좋습니다.
임신과 모유 수유
지금까지 동물 연구에서 tamsulosin의 사용과 관련된 태아 독성의 위험은 치료에 사용 된 약 50 배를 초과하는 매우 높은 복용량에서도 나타났습니다. 그럼에도 불구하고, 일반적으로 여성에서 탐술로 신 (tamsulosin)의 사용은 임신 한 경우 특히 금기이다.
그러나 동일한 동물 연구에서 수집 된 데이터는 양성 전립선 비대증의 증상을 치료하는 데 사용 된 것보다 약 50 배 높은 용량으로 투여 될 때 남성과 여성의 임신 가능성을 현저하게 감소시키는 것으로 나타났습니다. 이러한 효과의 메커니즘은 아직 명확하지 않지만 사정, 정액에 포함 된 정자의 수 및 적절한 수정의 장애와 관련이 있다고 생각됩니다. 그러나 다산 감소 효과는 되돌릴 수 있습니다. 탐술로 신 단일 투여 (치료 용량보다 약 50 배)의 경우, 남성의 생식 능력이 정상으로 회복되는 데 3 일이 걸렸으며, 멀티 메가 투여의 경우에는 모든 것이 원하는 수준으로 돌아 오기까지 4-9 주가 걸립니다. 치료 용 약제의 약 16 배인 tamsulosine을 여러 번 투여 한 치료법은 동물에게 항상 실시되었으며, 남성 생식력이나 여성 생식 능력에 어떠한 부작용도 보이지 않았습니다.
모유에서 tamsulosin 분비에 관한 자료는 아직 없으므로 모유 수유 중에 tamsulosin의 사용은 금기입니다.
측면 및 원치 않는 효과
모든 의약품과 마찬가지로, 탐술로 신은 많은 부작용을 일으킬 수 있지만 대부분의 환자는 어떤 유형의 장애도 경험하지 않습니다. 탐술로 신의 가장 흔한 부작용은 혈관 확장과 혈압 강하와 관련된 것입니다. 두통은 환자의 약 20 %, 현기증, 환자의 약 15 %, 졸음, 불면증 및 불면증을 호소합니다. 리비도 감소, 약 1 %의 환자에 의해 불평. 그러나이 마지막 점에 관해서는 위약으로 치료받은 대조군 그룹에서도 약 1.2 %와 동일한 비율의 환자가 리비도 감소를 호소한다는 점이 흥미 롭습니다. 다른 부작용은 역행 사정, 사정 량 감소 및 고통스러운 사정과 같은 비뇨 생식기 계통과 관련된 것입니다. 역행 사정은 전립선 괄약근의 억제로 인한 것으로 생각됩니다. 탐술로 신은 사정 장애와 관련이 있지만, 발기 부전에 책임이 없다는 것이 확인되었습니다.
백내장 수술 중 발생하는 탐술로 신의 또 다른 부작용은 국기 홍채 증후군 (Intraoperative Floppy Iris Syndrome)입니다.
