히스타민 H2 수용체 길항제
치료 용
H 2 길항제로 불리는 H 2 히스타민 수용체 길항제 는 위염의 치료, 십이지장 궤양의 예방 및 치료 및 졸 링거 증후군 과 같은 특정 특정 조건에서 약물의 가장 널리 사용되는 부류 중 하나이다 -Ellison, 뱃속에 과도한 염산 생산이 특징입니다. H 2 길항제가 함유 된 비 처방 특화 제품 (SOP)은 속쓰림 및 산성 소화 불량의 치료 및 예방에 사용됩니다.
화학 구조 및 작용
H 2 히스타민 수용체 길항제의 화학 구조는 히스타민의 화학 구조와 유사하지만, 가장 중요한 차이점은 히스타민의 에틸 아민 그룹 대신에 H 2 길항제가 부피가 큰 측쇄를 가지므로 H 2 히스타민 수용체에 대한 경쟁력있는 히스타민 접근 : 결과적으로, 위 염산의 분비가 감소된다.
H 2 히스타민 수용체 길항제는 H 2 히스타민 수용체에 대한 매우 선택적인 분자이며 H 1 히스타민 수용체에 대해 현저한 영향을 미치지 않는다; 이들 분자는 약물 동력학 프로파일 및 그 특성으로 인해 혈관이나 평활근과 같은 위 벽 밖에 위치하는 H 2 히스타민 수용체에도 작용하지 않는다. H 2 길항제의 친수성 특성은 이들 분자가 관련없는 양으로 만 혈액 뇌 장벽을 통과 할 수있게합니다. 결과적으로 중추 신경계에 중요한 영향이 없다는 이점이 있습니다.
- 라니티딘
- 시메티딘
- 파 모티 딘
라니티딘
라니 티딘은 분명히 H2 히스타민 수용체 길항제 클래스에 속하는 것으로 가장 많이 사용되고 유명한 분자입니다.
이 분자는 제약 회사 인 Glaxo가 1970 년대에 Smith Kline & French로 알려진 다른 회사의 경쟁에 직면하기 위해 개발되었습니다. ranitidine은 신중한 계획과 합리적인 약물 설계의 결과라고 언급 할 가치가 있습니다.
라니 티딘은 위벽 세포의 H 2 히스타민 수용체에 작용하고 차단함으로써식이 및 카페인 섭취 또는 인슐린 수치 증가와 같은 다양한 분비 자극 후 증가하는 위 염산 분비를 억제합니다 따라서 수용체에 대한 히스타민의 접근. 이런 식으로 분비 된 위액의 총량이 직접적으로 감소하고 간접적으로 위장 액의 양에 의존하는 펩신 분비의 감소가 있습니다. 위액에서 수소 이온의 농도를 낮추는 능력은 ranitidine이 NSAID의 자극적이며 손상되는 효과에 대해 위 점막에 중요한 보호 작용을한다는 것을 의미합니다. ranitidine의 섭취는 위장 충만 및 운동성, 담즙 및 췌장 분비를 변형시키는 것으로 보이지 않습니다. 몇몇 연구 덕분에, ranitidine은 히스타민에 의해 자극 된 호르몬의 방출에 영향을 미치지 않는다는 것이 확인되었다; 이는 친수성으로 인해 혈액 뇌 장벽을 상당 부분 가로 지르지 못하기 때문입니다.
Ranitidine은 Zantac®, Ranidil® 및 Ranibloc®과 같은 다양한 등록 전문 명칭으로 시장에 나와 있으며 제네릭 의약품의 명칭은 ranitidine과 같은 활성 성분과 동일합니다.
포지티브 및 사용 모드
경구 투여 후, ranitidine은 위장관에서 빠르게 흡수됩니다. 이와 관련하여 위장에 음식물이 있으면 흡수 정도가 바뀌지 않고 혈장 피크의 발병 시간이 길어집니다.
위궤양 및 소화성 궤양의 치료에서 공격 용량은 하루에 300mg의 라니티딘을 함유하고 두 번의 투여로 나누어 지거나 수면 전에 단회 투여로 농축됩니다. 위장 자극을 줄이기 위해 위장에 약을 복용하는 것이 좋습니다. 또는 약물을 물 또는 우유와 함께 섭취 할 수 있습니다. 유지 관리가 필요한 경우, 150 mg / day의 라니티딘을 사용하여 잠자기 전에 한 번에 복용합니다. 일반적으로 위장에서 또는 물과 우유와 같은 액체로 약을 복용하는 것이 좋습니다.
소아에서 소화성 궤양을 치료할 때 하루 4 ~ 8mg / kg의 라니 티딘을 2 회의 투여로 나누어 사용할 수 있습니다. 어쨌든 300mg / day의 최대 용량을 초과해서는 안된다.
라니티딘은 헬리코박터 파일로리 (Helicobacter pylori) 의 제균 치료 에도 사용되며, 하루에 300mg을 2 회에 나누어 2250mg / 일의 아목시실린과 1500mg / 일의 메트로니다졸과 함께 투여합니다. 그러나 치료를 2 주 이상 연장하는 것은 바람직하지 않습니다.
위식도 역류 질환 에서 사용 된 용량은 라니티딘 300 mg / 일이며, 두 번의 투여로 나누어 지거나 잠자기 전에 한 번의 투여로 농축됩니다. 권장 치료 기간은 8-12 주입니다. 가장 심각한 경우에는 필요에 따라 600 mg / day의 라니티딘을 4 회에 걸쳐 투여 할 수 있습니다. 소아에서는 8 시간마다 2 ~ 4 mg / kg을 사용합니다. 모든 경우 위장 자극 가능성을 줄이기 위해 위장에 약물을 투여하는 것이 좋습니다. 그러나, H 2 길항제는 위식도 역류성 질환의 치료에서 프로톤 펌프 억제제에 비해 제 2 선택 약물로 고려되며, 경증 및 / 또는 중등도의 경우에는 예비된다.
Zollinger-Ellison 증후군 의 치료에서 사용 된 용량은 450 mg / day의 ranitidine으로 하루 3 회 투여로 나누어 위 점막 통증이 나타나지 않도록 항상 위를 향합니다. 가장 심각한 경우에는 900 mg / day까지 여러 번 투여 할 수 있습니다.
위액 흡입이 필요한 수술의 경우, 수술 전 저녁 저녁에 라니티딘 150mg을 투여하고, 마취 유도 2 시간 전에 150mg을 투여합니다.
금기와 경고
ranitidine으로 치료를 시작하기 전에 ranitidine은 증상을 완화하고 덮음으로써 신 생물의 정확한 진단을 훨씬 어렵게하기 때문에 가능한 위암의 부재를 보장 할 필요가 있습니다. 라니티딘은 첫 번째 간통을 겪는 약물이므로 간 기능 장애가있는 경우 라디티딘이 신체에 축적되는 것을 방지하기 위해 신중히 투여해야합니다. 반면에 중증의 신부전을 치료할 때는 정상 치료보다 더 적은 용량으로 또는 더 긴 간격으로 ranitidine을 투여하는 것이 좋습니다. ranitidine을 제산제와 함께 투여 할 경우, 두 가지 약물의 사용 범위는 최소 2 시간이어야합니다. 수산화 알루미늄과 수산화 마그네슘을 함유 한 제산제가 라니티딘의 흡수를 약 25 % 지연시키기 때문입니다. 특히 항응고제의 효과가 증가하기 때문에 라니티딘과 함께 400 mg / day 이상의 용량과 경구 용 항응고제를 병용 투여하는 경우에는주의를 기울여야한다. 후자의 활성 성분의 약리학 적 효과가 증가 될 수 있기 때문에 니페디핀과 함께 ranitidine의 투여에 많은주의를 기울여야한다. 이와 관련하여, 두 약물의 공동 투여의 경우, 심근 활동에 대한주기적인 대조 시험을 수행하는 것이 권장된다. 흥미로운 사례는 ranitidine과 함께 모르핀을 투여하는 경우입니다. 여러 임상 사례에서이 두 약물의 동시 섭취가 정신 혼란을 가져올 수 있다는 것이 밝혀졌습니다.
임신과 모유 수유
오래 동안 사용되었지만 불행히도 임산부에게 사용되는 H 2 길항제에 대한 연구는 없습니다. 그러나 동물 실험 결과에 따르면 ranitidine은 정상적인 임신 발달에 결함이나 문제를 일으키지 않는 것으로 나타났습니다. 그러나, 처방전없이 ranitidine 치료 또는 다양한 전문 분야를 시작하기 전에 의사와 상담하는 것이 좋습니다. 라니티딘은 모유로 분비되는 것으로 밝혀졌으며, 몇몇 연구에 따르면 생후 6 개월 이상 성인과 소아 모두에서 라니티딘의 약물 동태 프로파일이 동일하다는 것이 확인되었습니다. 신생아 (1 개월 미만)에서만 반감기가 증가하고 혈장 클리어런스가 감소합니다. 모유 수유 중에 약물을 사용하면 아기의 위장에 염산량이 감소하는 것과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다. 그러므로 어머니는 라니티딘 요법 동안 다른 약을 복용하거나 모유 수유를 중단해야 할 수도 있습니다. 이를 피하려면 모유 수유 및 임신 중에 ranitidine 치료의 이점과 위험을 담당 의사와상의하는 것이 좋습니다.
측면 및 원치 않는 효과
일반적으로, ranitidine은 신체에 잘 견딥니다. 가장 흔한 부작용은 위장관 계통이며, 변비, 메스꺼움, 구토, 설사 및 복통이 포함됩니다. 라니티딘 치료를 중단하면 산 분비가 회복되는 것으로 확인되었습니다. 다른 아주 빈번한 부작용은 두통, 불면증, 졸음 및 현기증을 포함하는 중심 것들이며; 특히 노인 환자의 경우 매우 드물게 교반, 적대감 및 방향 감각 상실이 발생할 수 있습니다. ranitidine 치료 중 간 부작용은 혈류에서 transaminases의 약간의 증가를 포함합니다. 그러나, ranitidine의 사용 중 심각한 간독성의 경우는 드뭅니다. 정맥 내 또는 비경 구성 라니 티딘 투여의 경우 약간의 서맥이 발생할 수 있습니다.
