약제

시메티딘

Cimetidine이란 무엇입니까?

시메티딘은 히스타민 H2 수용체 길항제의 전구 물질이며 의심의 여지없이이 약물 종류의 개발뿐만 아니라 제약 화학의 역사에서도 중요한 이정표로 여겨 질 수 있습니다.

시메티딘은 최초로 개발 된 H2 길항제로서, 이 약물 군에 속하는 다른 모든 분자가 유도 된 것이다.

Cimetidine은 60-70 년대에 SmithKline & French의 중요한 프로젝트가 마무리 된 제품입니다.

그 당시에는 히스타민이 위장에서 염산 생성을 촉진한다는 사실이 알려졌으며 혁신적인 사고 방식에 따른 합리적인 약물 설계에 따라 히스타민 분자에서 시작하는 길항제 개발 작업을 시작했습니다. 많은 시도와 수백 개의 합성 된 분자 후에 우리는 시메티딘에 도달했는데, 그의 성가신 측쇄는 히스타민 H2 수용체에서 히스타민의 작용 부위를 차단할 수있게한다.

Cimetidine은 1976 년 등록 된 이름 Tagamet하에 영국에서 처음으로 판매되었습니다. 오늘날 그것은 시메티딘 (cimetidine)이라는 분자 자체의 이름으로 제네릭 의약품으로도 발견 될 수 있습니다. 프로젝트 초기부터 동일한 시메티딘 (cimetidine)의 마케팅에 이르기까지 약 12 ​​년이 걸렸으며, 세계 최초로 연간 수입이 10 억 달러에 달했습니다. 시메티딘 (cimetidine)은 위염으로 고통받는 환자의 삶을 변화 시켰으며 여전히 전 세계적으로 널리 사용되는 약제라고합니다.

포지티브 및 사용 방법

시메티딘은 다양한 치료 요구에 따라 경구 또는 비경 구 (정맥 내 및 근육 내)로 투여 될 수있다.

십이지장 궤양 치료

십이지장 궤양의 치료에서 경구 경로에 따라 cimetidine은 하루 복용량이 800 ~ 1600mg / day이며 취침 전에 복용합니다. 또는 1200 mg / 일을 300 mg 씩 4 일간 1 회 복용, 주 식사는 3 회, 취침 시간에 1 회 4 회에 나누어 복용 할 수 있습니다. 위 자극의 발병을 피하기 위해 가능할 때마다 위장에 약을 복용하는 것이 좋습니다. 치료 기간은 치료 반응에 따라 다르지만 일반적으로 4 주에서 8 주까지 다양합니다. 완전한 치유가 발생하지 않는다면 치료 기간을 연장 할 수 있습니다. 반면 십이지장 궤양을 비경 구적으로 치료할 경우 6.8 시간마다 cimetidine 300mg을 정맥 내 또는 근육 내로 주사합니다. 또는 시메티딘을 필요에 따라 40-50 mg / 시간에서 최대 100 mg / 시간 (2.4 g / 일)까지 연속 주입 할 수 있습니다. 십이지장 궤양의 예방 (예방) 요법의 경우, 시미 딘 400mg / 일을 단회 투여, 취침 전 또는 구강 내 또는 정맥 내 또는 근육 내 주사 용으로 1 회 투여로 항상 사용한다 .

위궤양 치료

위궤양의 치료에서 구두로, 시메티딘 800mg / 일을 저녁에 단회 투여하여 잠자리에 든다. 더 높은 용량이 필요한 경우 1200 mg / day를 사용할 수 있으며, 1 일 4 회 투여로 나누어집니다. 위장에 약물을 투여하는 것이 좋습니다. 비경 구적 위궤양 치료의 경우 시메티딘 300mg을 6 시간마다 정맥 주사 또는 근육 주사에 사용합니다. 또는 지속적인 정맥 내 시메티딘 주입을 50 mg / 시간의 속도로 사용할 수 있습니다.

졸 링거 - 엘리슨 증후군 치료

시메티딘은 또한 졸 링거 - 엘리슨 증후군의 치료에 많이 사용됩니다. 구연산 시메티딘은 1 일 섭취량이 1 회에 4 번, 1 일에 4 번 투여로 나누어 져 하루에 1200mg을 사용합니다. 6mg마다 cimetidine 300mg을 비경 구 정맥 내 또는 근육 내 주사한다. 또는 연속 주입으로 투여 할 수 있습니다 - 처음에는 시간 당 시메티딘 50mg; 나중에, 치료 반응에 기초하여, 시메티딘은 40 내지 500 mg / 시간으로 사용된다; 어쨌든 하루 복용량은 2400 mg을 초과해서는 안됩니다.

위식도 역류 질환 치료

위식도 역류 질환의 치료에서 구강 내 시메티딘 1600 mg / day을 2 회 또는 4 회 400 mg 씩 1 일 4 회 투여로 나누어 투여합니다. 반면에, 주사하는 것은 6 시간마다 정맥 내 또는 근육 내 주사로 투여되는 시메티딘 300mg을 사용하거나 또는 약물의 연속 주입을 50mg / 시간의 비율로 투여 할 수있다.

위에서 언급 한 모든 용량은 성인 환자를 지칭합니다.

금기와 경고

위궤양에 대한 시메티딘 치료를 시작하기 전에 위암은 위궤양에 의해 생성되는 것과 비슷한 증상을 특징으로하기 때문에 위궤양에 대한 시메티딘 치료를 시작하기 전에 위장의 증상이 악성 신 생물로 인한 것이 아닌지 확인하는 것이 필수적입니다 ; 이러한 증상은 시메티딘에 의해 완화됩니다. 따라서 시메티딘은 뱃속에 형성된 신 생물의 증상을 가릴 수있어 질병의 올바른 진단을 지연시킵니다. 이러한 유형의 평가는 환자가 고령자이거나 새로운 증상이나 최근의 변화에 ​​대해 불만을 제기하는 경우 특히 중요합니다.

최근의 광범위한 연구 결과에 따르면 당뇨병, 만성 폐렴 또는 면역 체계가 손상된 노년층 환자 (예 : 화학 요법 치료 나 에이즈와 같은 질병)로 인해 폐렴이 발생할 위험이 더 높습니다. 시메티딘 또는 다른 H2 길항제로 치료되고있다. 따라서 치료 중 기침이나 다른 흉부 감염 증상이 나타나면 담당 의사에게 알려야합니다. 시메티딘과 알코올을 동시에 사용하면 순환 알코올 농도가 증가 할 수 있습니다. 생물학적 설명은 cimetidine에 의한 위 알코올 탈수소 효소의 억제와 관련이 있으며 이는 알코올의 생체 이용률을 증가시키고 알코올 자체의 간 대사를 억제시킨다.

다른 연구에서 cimetidine은 약물의 산화 대사를 억제한다는 것이 확인되었습니다. 예를 들어 시메티딘은 와파린의 항응고제 효과를 증가 시키므로 와파린과 시메티딘을 동시에 복용하는 환자 (프로트롬빈 시간)를 통제하는 것이 좋습니다. 시메티딘은 베타 차단제 및 디아제팜과 같은 다른 중요한 약물의 효과를 연장시킬 수 있습니다.

임신과 모유 수유

동물 실험에서 임신시 cimetidine의 사용에 관해서 태아에게 위험이 없음을 보여주었습니다. 불행히도 인간 임신에는 완전한 연구가 없습니다. 시메티딘은 양 방향에서 수동 확산에 의해 천천히 천천히 횡단한다는 것이 확인되었습니다.

여러 경우에 cimetidine이 위궤양 치료에있어 임신 중에 위험없이 사용되었지만 실제로 필요한 경우에만 사용하는 것이 좋습니다. 다른 연구의 자료에 따르면 같은 X 선량을 한 번 투여하는 것보다는 시메티딘 총 mg을 만성적으로 투여하는 경우 태아 노출이 더 클 수 있기 때문에 시메티딘을 사용할 수 있습니다 멘델슨 증후군을 예방하기위한 출산. 출산하는 동안 시메티딘을 사용하면 출산 기간이나 수축기를 방해하지 않습니다.

시메티딘은 모유에 분비되는 것으로 입증되었습니다. 환자에서 cimetidine 400 mg을 투여하는 동안 우유에서 약물의 최대 농도는 5 mcg / ml에 도달했습니다. 만성 시메티딘을 계속 복용하면 이러한 농도가 변하지 않습니다. 제조업 자들이 모유 수유 중에 cimetidine을 사용하지 않을 것을 권장하고 있지만, 미국 Pedriatics Academy에 따르면, cimetidine 섭취는 모유 수유와 호환되는 것으로 간주됩니다.

측면 및 원치 않는 효과

시메티딘으로 치료 된 대부분의 환자에서 부작용이 발생하지 않았습니다. 그러나 모든 약물과 마찬가지로 시메티딘 (cimetidine)도 원하지 않는 부작용을 일으킬 수 있습니다. 가장 흔한 것은 cimetidine으로 치료 한 환자의 1 %에 영향을 미치는 설사와 같은 위장병입니다. 시메티딘을 복용했을 때 발생할 수있는 다른 부작용은 두통, 가역 혼란 상태 및 추체 외전 질환과 같은 중추 신경계 (특히 노인 환자)에 영향을 미치는 것들입니다. 중증의 신부전증 환자에서 임상 양상이 악화된다. 다른 드문 사례로 서맥, 심방 및 심실 세외 수축 및 심실 성 빈맥과 같은 심혈관 시스템과 관련된 부작용이보고되었습니다. 보고 된 다른 사례 들로는 간 대사에서 혈청 트란스 아미나 제가 증가하지만 시메티딘 치료 중에 정상화되는 경향이있다.