약제

NSAIDs - 역사, 행동 메커니즘, 적응증

일반성

약어 FANS는 의약품의 광범위하고 매우 사용되는 카테고리를 식별합니다. 우리는 NSAID가 두문자어 인 비 스테로이드 항염증제 에 대해 이야기하고 있습니다.

이름에서 알 수 있듯이이 약물들은 신체의 수많은 염증 과정을 감소시킬 수 있으며 코티 존과 유도체 (일반적으로 코티존이라고 함)의 전형적인 스테로이드 구조를 가지고 있지 않습니다.

NSAIDs는 다른 화학 구조를 가지지 만 별도의 화학 부류에 속하지만, 투여로 인해 유발되는 치료 효과와 관련하여 다소 균질 인 약물 군을 대표합니다. 사실 NSAID는 항염증제 역할을하는 것 외에도 진통 및 해열 작용을하며 이는 통증과 발열과 싸우는 것을 의미합니다.

역사

비 스테로이드 항염증제 약물의 역사는 발열과 간헐적 인 질환으로 고통받는 50 명의 환자 치료에 버드 나무 껍질의 임상 적 유용성을 문서화 한 성직자 인 에드워드 스톤 (Edward Stone)이 약 1760 년 전인 300 년 전부터 시작됩니다. 사실, 중년의 사람들은 말라리아와 관련된 발열 상태의 치료에 광범위하게 이용되어 왔으며, 당시 널리 퍼진 질병이었던 점에서, 수년 동안 버드 나무 껍질의 치유력을 알게되었습니다.

수년에 걸쳐 사람들은 버버 나무 껍질을 계속 사용하여 여러 열병을 치료했습니다. 과학의 진보와 과학적 방법의 개선으로 - 수 년 후, 1829 년에 살리실산 글리코 시드가 분리되었습니다 (살리시나라고 함). 몇 년 후 화학자들은 발열 상태에 대처할 수있는 활성 성분이 살리실산이라는 것을 발견했습니다. 그러나 이것은 끔찍한 맛과 구강 및 위 점막을 자극했습니다. 이러한 이유로 여러 연구자들이 살리실산의 구조를 수정하여 치유력을 그대로 유지했습니다. 얻어진 아세틸 살리실산은 더 좋은 결과를 주었지만 여전히 많은 불순물을 함유하고 있었다.

1875 년 살리실산은 류마티스 열 치료에도 성공적으로 살리실산 나트륨 형태로 사용되었습니다. 몇 년 후, 1897 년 제약 회사 Bayer에서 일했던 독일의 화학자 Felix Hoffman이 아세틸 살리실산을 순수한 형태로 합성하는 데 성공했습니다. 이 형태는 불순물을 함유하지 않았고, 이전의 약제 학적 형태에 전형적이지 않은 바람직하지 않은 효과를 갖지 않았기 때문에 마케팅에 특히 적합했다. 호프만은 순수하고 화학적으로 안정한 형태로 아세틸 살리실산을 합성했을 때 살리실산으로 인한 가슴 앓이에 대해 불평 한 그의 아버지를 위해 더 견딜 수있는 항 류머티즘을 찾고있었습니다. 제약 회사 인 Bayer은 1899 년에 Aspirin이라는 등록 명으로 신약을 판매하기 시작했습니다. 다가오는 해에 연구자들은 아스피린이 다른 항염증제의 합성에 이용할 수있는 작용의 특성과 기전을 조사하기를 계속했다.
1971 년에 acetylsalicylic acid의 항염증제 효과는 cyclooxygenase 효소의 억제에 기인하는 것으로 밝혀졌으며 결과적으로 프로스타글란딘 (염증 과정의 메신저)의 합성이 감소되었습니다. 1973 년에 이부프로펜과 나프록센과 같은 프로피온산 유도체의 합성이 아세틸 살리실산의 부작용을 줄이기위한 시도에서 시작되었습니다. 1979 년에는 작용 지속 시간이 긴 항염증제 인 piroxicam이 합성되었고, 1988 년에 시클로 옥 시게나 제 효소가 복제되었습니다. 비 스테로이드 성 소염제에 대한 연구는 오늘날까지도 계속되고 있습니다. NSAIDs가 매우 중요하고 광범위하게 사용되는 약물 카테고리임을 감안할 때, 우리는 지속적으로 약리학 적 특성을 개선하고 부작용을 줄이기 위해 노력합니다.

동작 메커니즘

NSAID는 진통제, 해열제 및 항염증제와 같은 상이한 치료 적 성질을 갖는다; 사실 염증과 관련된 통증을 줄이고 발열시 체온을 낮추며 염증 증상을 줄입니다.

염증 과정에서 세포막의 인지질에서 시작하여 소위 염증 매개체가 생성됩니다. 복잡한 생화학 적 과정을 거치면서 phospholipase (코르티코 스테로이드 제제에 의해 저해 됨)라고 불리는 효소가 초기에 개입되어 아라키돈 산이 생산되고 lipooxygenases (LOX)에 의해 leukotrienes과 cyclooxygenases (COX)에 의해 프로스타글란딘 H2 모든 프로스타글란딘, 수많은 생리 학적 및 병리학 적 과정의 조절을 담당하는 화학 물질), 프로 스타 시클린 및 트롬 보세 인. 염증 과정의 모든 중재자는 자아코이드라고하며 염증 과정 자체를 활성화시키는 데 중요한 역할을합니다.

NSAID는 아라키돈 산이 프로스타글란딘 또는 프로스타 노이드 (PG) 및 트롬 복산으로 변형되는 것을 가능하게하는 효소 시클로 옥 시게나 제 (COX)의 억제를 통해 진통 및 항 염증 효과를 본질적으로 발휘합니다. 정상 상태에서 PG는 위 점막, 정상 신장 순환 및 효율적인 혈소판 기능의 완전성을 보장하는 데 중요한 역할을합니다.

시클로 옥 시게나 제 효소는 정상적인 생리 조건 하에서 프로스타글란딘 합성을 조절하는 첫 번째는 COX-1과 COX-2라고 불리는 두 가지 다른 이형을 가지고 있으며 COX-2는 특히 염증 반응이 유발 될 때만 생성되며 조직에서만 발생합니다 염증이 발생합니다.

부작용

염증과 통증의 억제뿐만 아니라 시클로 옥 시게나 제 효소의 두 가지 형태의 억제를 통해 나타나는 기존의 비 스테로이드 항 염증약의 COX 억제 효과는 필수적으로 다음과 같은 메커니즘에 일련의 바람직하지 않은 영향을 미친다. 위 점막 보호.

실제로 프로스타글란딘은 산 분비를 주기적으로 감소시키고 점액 및 중탄산염 생성을 촉진하며 위 점막으로의 혈액 흐름을 촉진하여 병의 완전성을 보장하는 과정에서 필수적입니다.

NSAIDs는 프로스타글란딘 합성의 억제와 관련이있는이 전신 유해 작용 외에도, 염산의 위장 내 침투에 유리한 부작용이있는 지역적인 유해한 작용을합니다. 위 점막. 더 많은 정보를 원하시면, NSAIDs의 부작용에 대해 읽어보십시오.

그들이 사용되기 때문에

비 스테로이드 성 항염증제는 가장 널리 사용되는 약물 중 하나입니다. NSAID는 젊은 시절부터 노인 시절까지 주로자가 약물로 사용되어 가장 상용화 된 약물 종류입니다.

그들은 류마티스 및 비 류마티스 질병의 치료에 실제로 사용됩니다. 류마티스 성 관절염 및 골관절염과 같은 다른 병리학에서 열성 상태로 나타나고, 일반적으로 염증 현상의 존재에 의해 유지되는 근골격계의 모든 병리학 적 징후에서 발견된다.

치료 학적 분류

NSAID에는 다음이 포함됩니다.

  • 항염증제와 약물
    • NSAIDs는 프로스타글란딘이 중요한 역할을하는 염증 및 면역 반응의 구성 요소를 감소시킵니다 : 혈관 확장, 부종, 통증. 항 염증 효과는 임상 적으로 진통제보다 나중에 나타납니다.

      NSAID는 백혈구 이동, 리소좀 효소의 방출, 독성 산소 라디칼의 생성과 같은 염증의 다른 측면에 대해서는 아무런 조치를 취하지 않습니다.

  • 진통 성 약제
    • NSAIDs는 수용체를 염증 매개체 (브래디 키닌)의 작용에 민감하게 만드는 프로스타글란딘의 합성을 감소시킵니다. 특히 프로스타글란딘 합성의 국소적인 증가와 함께 염증성 인 : 활액낭염, 근육통, 치골 진통, 월경통.

      편두통에 대한 영향은 프로스타글란딘 유도 된 혈관 확장에 대한 길항 작용 때문일 수 있습니다. 증거는 팬의 중앙 수준, 특히 척수 수준에서의 조치를 보여줍니다.

  • 해열 특성을 가진 약물
    • 시상 하부에서 PGE2의 합성 및 방출의 저해를 통해. 염증 반응 동안 발열 성 사이토 카인 인 IL-1의 방출이 자극된다. 그것은 체온의 증가를 결정하는 PGE2의 생산을 자극합니다.
  • 항 혈소판제가있는 약물
    • 혈소판 수준에서 트롬 복산의 합성을 억제함으로써; 항 응집 작용은 아세틸 살리실산의 특유한 특성으로, 각질 용해 작용으로 인해 굳은 살, 굳은 살, 표피 박테리아 (곰팡이에 의한 분출)를 국소 적으로 치료할 수 있습니다.

치료 목적

NSAID는 일반적으로 다음 조건의 증상 치료를 위해 표시됩니다.

  • 류마티스 관절염
  • 염증성 관절염 (예 : 강직성 척추염, 건 선성 관절염, 라이터 증후군)
  • 골관절염 (골관절염이라고도 함)
  • 신랄한 산통
  • 월경통 (월경 통증)
  • 염증 과정 및 조직 병변으로 인한 경미한 정도의 통증
  • 전이성 뼈 통증
  • 수술후 통증
  • 발열, 파이레시아
  • 급성 통풍
  • 병적 장폐색 (장폐색)
  • 치통
  • 두통과 편두통
  • 출생 후 24 시간 이내에 도관 동맥이 닫히지 않는 신생아에도 투여합니다
  • COX-1을 비가 역적으로 억제 할 수있는 유일한 NSAID로서, 아스피린은 혈소판 응집의 억제를 위해 사용된다; 저용량 (예 : CARDIOASPIRIN ®)에서는 동맥 혈전증 및 관련 심혈 관계 사건의 예방에 사용됩니다. 아스피린은 트롬 복산 A2의 작용을 억제하여 혈소판 응집을 억제합니다.

또한 NSAID는 진통제로도 사용됩니다. 따라서 통증 감각이 염증 과정의 존재와 관련되어있을 때, 경도 또는 중간 강도의 통증 상태를 완화시키기 위해 처방됩니다. 비 스테로이드 성 항 염증 약물은 근육통, 치아 추출, 생리 통증 및 두통으로 인한 다양한 유형의 통증과 같은 사소한 수술 과정에서 비롯된 다양한 유형의 통증을 진정시킬 수 있습니다.