Citalopram은 선택적 세로토닌 재 흡수 억제제 (SSRI)에 속하는 항우울제입니다. 실제로 citalopram은 raceme, 즉 그것은 S-citalopram과 R-citalopram enantiomers의 혼합물로 구성되어 있습니다.
(R, S) - Citalopram - 화학 구조
그것은 약물 화학자 Lundbeck이 noradrenaline reuptake를 억제 할 수있는 새로운 항우울제를 개발하려는 시도에서 발견되었습니다. Lundbeck은 두 개의 새로운 분자 (talopram과 tasulopram)를 합성하는데 성공했지만 임상 연구 중에 기록 된 수많은 자살 시도로 실험을 계속하지 않았다. 그러나 Lundbeck은 포기하지 않고 talopram의 화학 구조를 변화시킴으로써 citalopram을 합성 할 수있었습니다.
Citalopram은 1996 년 미국 시장에 출시되어 가장 선택적 SSRI로 여겨져 다른 항우울제보다 부작용이 적습니다.
표시
사용 용도
citalopram의 사용은 다음과 같은 치료에 사용됩니다 :
- 주요 (또는 내인성) 우울증 및 재발 또는 재발 예방;
- 광장 공포증이 있거나없는 공황 발작이있는 불안 장애.
또한 citalopram은 불안, 기분 부전증, 월 경전 불쾌 장애 및 강박 장애의 치료제로 사용할 수 있습니다. "오프 라벨 (off-label)"이란 용어는 오랫동안 알려져 있고 사용 된 약물의 사용을 의미하며, 과학적 증거는 약물 자체의 예시 전단지에 명시 적으로 표시되지 않은 임상 상황에서의 사용을 제안합니다.
경고
우울증은 자살 충동, 자해 행동 및 자살의 위험이 증가하는 것과 관련이 있습니다. citalopram을 복용 한 직후 우울한 상태의 개선이 일어나지 않을 수 있으므로 중대한 사함이 발생할 때까지 환자를주의 깊게 모니터링해야합니다.
Citalopram은 18 세 미만의 어린이 및 청소년에게 투여해서는 안되며, 이후이 카테고리의 환자는 자살 충동, 공격성, 적개심 및 분노의 발병을 촉진시킬 수 있습니다.
환자가 조병의 단계에 들어가면 Citalopram의 사용을 중단해야합니다.
불안정성 간질 환자에서 citalopram의 사용은 피해야합니다. 반면 간질이 조절 된 환자에서는 엄격한 의학적 감독하에 만 약물을 사용할 수 있습니다.
당뇨병 환자에게 citalopram을 사용하면 혈당 수치가 바뀔 수 있습니다. 그러므로, 투여되는 인슐린 및 / 또는 경구 혈당 강하제의 용량 조절이 필요할 수 있습니다.
citalopram과 electroconvulsive therapy (TEC)를 병용 투여시주의해야한다.
정신병 환자에서 citalopram으로 치료하면 정신병 적 증상이 증가 할 수 있습니다.
공황 장애가있는 환자의 Citalopram 치료는 특히 치료 시작시 불안 증상의 증가를 유발할 수 있습니다. 이 역설적 인 효과는 일반적으로 지속적인 치료로 약화됩니다.
서맥 환자, 서파 불응 화 환자 및 최근 급성 심근 경색을 앓고있는 환자에서 citalopram을 투여 할 때는주의해야합니다.
좁은 각도의 녹내장 환자 또는 녹내장 환자에서 citalopram 투여에주의해야한다.
발생할 수있는 부작용 때문에 급작스러운 치료 중단은 권장되지 않습니다.
citalopram을 복용하면 판단력과 반응성이 바뀔 수 있으므로 운전이나 기계 사용은 권장되지 않습니다.
상호 작용
세로토닌 증후군을 비롯한 심각한 부작용으로 citalopram과 MAOO (모노 아민 산화 효소 억제제)의 병용 투여는 피해야합니다.
citalopram과 selegiline (선택적 MAO-B 억제제)의 병용 투여는 피해야한다.
QT 간격 (심실 심근이 탈분극 및 재분극하는 데 걸리는 시간)을 연장시키는 약물로 citalopram을 투여하는 것을 피해야합니다. 이러한 약물은 다음과 같습니다.
- 항 부정맥제 ;
- 삼중 항우울제 ( TCA );
- 페 노티 아진 유도체, 할로페리돌 및 피모 자이드와 같은 항 정신병 제 ;
- sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin, halofantrine (항 말라리아)과 같은 항생제 ;
- Antihistamines, 예를 들면 astemizole과 mizolastine.
citalopram과 세로토닌 신호 (예 : 리튬 및 트립토판 )를 증가시키는 약물의 투여에는 세로토닌 작용의 증가로 인해주의를 기울여야합니다.
triptan (편두통 치료 용 약물)과 tramadol (opioid painkiller)과 같은 citalopram과 세로토닌 작용제의 동시 사용은 권장하지 않습니다.
citalopram과 St. John 's wort (또는 St. John 's wort, 항우울제 성질의 식물) 의 병용 섭취는 부작용의 위험을 증가시킬 수 있으므로 피해야합니다.
NSAIDs (비 스테로이드 성 항염증제), 아세틸 살리실산 (acetylsalicylic acid ), 항 혈소판제 (항 혈소판 제제)와 같은 혈소판 활동에 영향을 줄 수있는 citalopram 및 항 응고 약 또는 약물의 병용 투여에는 많은주의가 필요합니다. 혈소판 감소증 치료제 인 dipyridamole 과 혈소판 감소증 치료제 인 dipyridamole .
저칼륨 혈증 및 / 또는 저 마그네슘 혈증을 유발하는 citalopram과 약물의 병용 요법 (각각 칼륨과 마그네슘 순환의 감소)에주의해야합니다.
citalopram이 발작 역치를 낮추기 때문에 신경 이완제, tramadol, mefloquine (항 말라리아제) 및 bupropion (항우울제)을 포함하여 발작 역치를 낮출 수있는 약물 투여와 병행하여 큰주의를 기울여야합니다.
Cimetidine (위궤양 치료에 사용되는 약물)은 citalopram의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다. 그러므로 동시 투여의 경우에는주의를 기울여야합니다.
citalopram과 moclobemide (다른 항우울제)의 병용은 발생할 수있는 상호 작용으로 인해 권장되지 않습니다.
citalopram과 알코올 의 조합은 피해야합니다.
부작용
Citalopram은 다른 약물과 마찬가지로 다양한 부작용을 유발할 수 있습니다. 약물에 대한 개인의 민감성에 따라 부작용의 유형과 발생 빈도가 다릅니다.
다음은 citalopram 요법 중 발생할 수있는 주요 부작용입니다.
혈액 및 림프계 장애
citalopram으로 치료하면 혈구 생성 시스템 (혈구 합성을 담당하는 시스템)에 영향을 미칠 수 있습니다. 특히, citalopram은 혈류에서 혈소판 수가 감소하여 비정상적인 출혈 및 / 또는 출혈에 대한 감수성이 증가 할 수있는 혈소판 감소를 유발할 수 있습니다.
내분비 장애
Citalopram은 항 이뇨 호르몬의 부적절한 생성 (SIADH) 증후군을 유발할 수 있습니다. 이 증후군은 저 나트륨 혈증의 시작, 즉 혈류의 나트륨 수치 감소로 인한 것일 수 있습니다.
신진 대사와 영양 장애
citalopram 치료 후 식욕 감소와 체중 감소가 매우 흔합니다. 그러나 citalopram은 드물게는 식욕과 체중 증가를 촉진 할 수도 있습니다.
또한, 약물은 칼륨의 혈중 농도를 감소시키는 저칼륨 혈증을 유발할 수 있습니다. 이 감소는 심장 문제를 일으킬 수 있습니다.
정신병 학
citalopram으로 치료하면 여러 가지 역효과를 유발할 수 있습니다.
- 교반;
- 불안;
- 신경질;
- 성욕 감소.
- 혼란 상태;
- 꿈 활동의 장애;
- 공격성;
- 비인격;
- 환각;
- 매니아;
- 공황 발작;
- 쉼;
- 자살기도와 행동.
신경계 장애
Citalopram 요법은 졸음, 두통, 불면증, 떨림, 감각 이상, 현기증 및 주의력 장애를 유발할 수 있습니다. 또한, 약물은 경련, 추체 외로 장애 (즉, 파킨슨 유사 증상), 운동 이상증 및 운동 장애를 유발할 수 있습니다.
눈 질환
citalopram mydriasis (동공 확장) 및 시각 장애가 발생할 수 있습니다.
귀 장애
citalopram의 사용은 이명을 일으킬 수 있습니다. 이명의 소리는 소리가 들리거나, 윙윙 거리거나, 휘파람 소리가 나는 등의 소리가 특징입니다.
심혈관 질환
Citalopram 요법은 서맥, 빈맥, 심실 성 부정맥 및 QT 간격의 연장을 유발할 수 있습니다.
그러나 혈관 수준에서 citalopram은 기립 성 저혈압, 즉 앉아 있거나 누워있는 자세에서 곧은 자세로 지나가는 혈압의 급격한 저하를 일으킬 수 있습니다.
위장 장애
Citalopram은 메스꺼움, 구토, 설사 또는 변비, 구갈 및 위장관 및 직장 출혈을 유발할 수 있습니다.
간질 장애
citalopram으로 치료하면 비정상적인 간 기능 검사를하고 간염을 유발할 수 있습니다.
피부 및 피하 조직 질환
Citalopram은 피부 반응, 두드러기, 가려움증, 발한 증가, 탈모증, 타박상 (타박상) 및 혈관 부종을 유발할 수 있습니다. 또한이 약은 감광성 반응과 자반병 (모세 혈관 파열로 인한 피부, 장기 및 점막의 반점의 출현)을 일으킬 수 있습니다.
유방 및 생식 장애
남성에서는 citalopram으로 치료하면 발기 부전, 사정 장애, 사정 실패, 사춘기 (성적 흥분을 동반하지 않는 길고 고통스런 발기) 및 유즙 분비 (유두에서 우유 분비)가 발생할 수 있습니다.
그러나 여성에서는 citalopram 요법으로 월경 과다 출혈 (월경주기 중 과도한 출혈)과 metrorrhagia (비정상적인 자궁 출혈 - 풍부하고 장기간 - 두 번의 연속 된 월경주기 사이에 발생)가 발생할 수 있습니다.
세로토닌 증후군
citalopram으로 치료하면 특히 세로토닌 신호를 증가시키는 다른 약물과 함께 사용하는 경우 세로토닌 증후군을 일으킬 수 있습니다.
이 증후군은 중추 신경계에서 세로토닌 작용이 과다하게 나타나는 특징이 있습니다. 그것은 또한 세로토닌 중독 으로 정의 될 수 있습니다. 증후군은 경증, 중등도 또는 중증의 형태로 발생할 수 있습니다.
발생할 수있는 주요 증상은 다음과 같습니다.
- 빈맥;
- 오한;
- 증가 된 땀;
- 두통;
- 산동;
- 떨림;
- Myoclonia (근육 또는 근육 그룹의 짧고 비자발적 인 수축);
- 경련;
- 정확한 반사;
- 장음의 강조 (borborigmas);
- 설사;
- 동맥 고혈압;
- 발열;
- 횡문근 융해 (뼈 근육 세포의 파열 및 그 후 근육 조직에 존재하는 물질의 혈류로의 방출);
- 경련;
- 신부전.
증후군이 심한 형태로 발생하면 심박수와 혈압이 현저히 증가하며 환자는 충격을받을 수 있습니다.
뼈 골절
citalopram 치료 중 뼈 골절의 위험이 증가했는데, 50 세 이상의 환자에서 주로 나타났습니다.
서스펜션 증상
citalopram 치료를 갑자기 중단 한 후, 소위 금단 증상이 발생할 수 있습니다. 이러한 증상은 현기증, 감각 장애, 동요, 불안, 메스꺼움, 구토, 떨림, 혼란, 심계항진, 두통, 설사, 정서적 불안정 및 시각 장애입니다.
기타 부작용
citalopram으로 치료하는 동안 발생할 수있는 다른 부작용은 다음과 같습니다.
- 민감한 대상에서의 알레르기 반응;
- 피로;
- 근육통;
- 관절통;
- 비뇨기 보존;
- 부종;
- 발열.
과다 복용
citalopram 과다 복용에 대한 해독제가 없기 때문에 치료법은 증상이 있고지지가됩니다. 증상은 피로, 약화, 진정, 메스꺼움, 떨림 및 빈맥이 있습니다. 보다 심각한 과다 복용의 경우, 경련과 횡문근 융해가 발생할 수도 있습니다.
과다 복용의 경우, 활성화 된 숯, 삼투 성 완하제 및 위 세척의 사용이 유용 할 수 있습니다. 어떤 경우에도 약물 복용량이 과다하다고 생각되면 즉시 의사에게 연락하거나 가까운 병원에 연락해야합니다.
동작 메커니즘
Citalopram은 세로토닌 재 흡수의 매우 선택적 억제제입니다.
세로토닌 (Serotonin, 5-HT)은 시냅스 전 신경 말단에서 생성되어 특정 자극에 따라 방출되는 신경 전달 물질입니다.
시냅스 벽 (시냅스 전과 시냅스 후 종결 사이의 공간)에 들어가면 5-HT는 시냅스 후 신경 말단에 놓인 수용체와 상호 작용하여 생물학적 기능을 수행합니다. 그 후, 세로토닌은 재 흡수에 관여하는 수용체 (SERT)에 결합하고 다시 시냅스 종료로 되돌아 간다.
Citalopram은 장기간 동안 시냅스 벽에 남아있는 세로토닌 대신에 SERT에 결합 할 수 있습니다. 시냅스 공간의 지속적인 내구성 때문에 세로토닌은 시냅스 후 수용체와 계속 상호 작용합니다. 이런 식으로 세로토닌 성 신호의 증가로 인해 치료 된 정신 병리학 적 개선이 필요합니다.
사용 방식 - 위치
Citalopram은 경구 투여가 가능하며 경구 용 정제 및 방울 형태로 발견됩니다.
복용량은 치료할 병리와 환자의 상태 및 임상상에 따라 개별적으로 의사가 설정해야합니다.
일반적으로 노인 환자와 감소 된 간 및 / 또는 신장 기능을 가진 환자는 감량이 필요합니다.
다음은 일반적으로 사용되는 citalopram의 용량입니다.
내인성 우울증
성인에서 일반적으로 사용되는 citalopram의 용량은 하루에 약 20mg이며 최대 40mg까지 증가 할 수 있습니다. 항우울제 효과는 치료 시작 2 ~ 4 주 이내에 발생합니다.
광장 공포증이 있거나없는 공황 상태의 불안 장애
이 경우 citalopram의 권장 시작 용량은 하루 10mg이며 최대 20mg까지 증가 할 수 있습니다. 환자의 반응에 따라 용량을 최대 40mg까지 늘릴 수 있습니다. 이러한 병리학 유형의 경우 약 3 개월의 치료 후에 최대 효과가 나타납니다.
임신과 수유
Citalopram은 임신 중에 필요할 때만 사용할 수 있습니다. 어쨌든 신생아는 출산 후 신중하게 모니터해야합니다. 특히 산모가 제 3 삼 분기 임신 기간에 마약을 복용 한 경우.
임신 후반기에 citalopram을 사용하면 호흡 장애, 청색증, 무호흡, 경련, 불안정한 온도, 영양 장애, 구토, 저혈당, 고혈압, 저혈압, 떨림, 긴장감, 과민성, 혼수, 만성 울음, 졸음 및 수면 장애.
또한 citalopram은 신생아의 지속적인 폐 고혈압이라는 심각한 증후군의 출현을 촉진하여 호흡 수의 증가와 피부의 푸르스름한 색을 나타냅니다. 이러한 증상은 대개 출생 후 24 시간 이내에 발생합니다.
Citalopram은 모유에서 최소로 배출되지만 모유 수유 중에는주의가 필요합니다.
금기
citalopram의 사용은 다음과 같은 경우 금기 사항입니다.
- citalopram에 알려진 과민 반응;
- 18 세 미만의 소아 및 청소년;
- 선천성 긴 QT 증후군 또는 QT 간격의 연장으로 고통받는 환자에서;
- 이미 MAOI로 치료중인 환자.
