레솔 ® 플루 바 스타틴

레솔 (LESCOL ®)은 플루 바 스타틴 (fluvastatin, 1 나트륨 염)

치료군 : 고지혈증 - HMG-CoA 환원 효소 억제제

표시 작용 메커니즘 연구 및 임상 효과 사용법 및 복용량 지침 경고 임신 및 lactation 상호 작용주의 사항 바람직하지 않은 영향

적응증 LESCOL® Fluvastatin

LESCOL®은 총 콜레스테롤, LDL 콜레스테롤, 트리글리 세라이드 및 아포지 단백질 B의 혈중 농도를 낮추기 위해 일차 고 콜레스테롤 혈증 및 혼합 이상 지질 혈증 치료를위한 약리 보조제로 사용됩니다.이 유형의 중재는 특히 심혈관 위험이 높은 식이 요법이나 기타 비 약리학 적 조치에 반응하지 않습니다.

작용 기전 LESCOL® Fluvastatin

경구로 복용 한 fluvastatin은 위장관 수준에서 거의 완전히 흡수되지만 총 복용량의 24 %에 해당하는 유용한 혈장 농도에 도달합니다.

혈장 단백질과 연결되어있는 Lescol®의 활성 성분은간에 도달하여 주요 효과가 있습니다. 실제로 간세포에서는 fluvastatin이 콜레스테롤 전구체 인 메 발론 산 (mevalonic acid)의 합성에 필요한 HMG-CoA 환원 효소와 결합하여 억제 할 수 있습니다. 간 콜레스테롤의 합성 감소는 LDL 수용체의 과다 발현을 유도하여 이중 콜레스테롤 저하 작용을 보장하며 한편으로는이 스테롤의 합성 감소로 인한 영향과 증가 된 간 섭취에 의한 것입니다.

생물학적 작용 (약 2.5 시간의 반감기) 후, fluvastatin은 불활성의 대사 산물에서 간질 사이토 크롬의 다른 이소 형에 의해 대사되며, 90 % 이상이 대변을 통해 그리고 나머지는 소변을 통해 제거됩니다.

LESCOL®의 치료 적 중요성은 LDL 콜레스테롤과 혈중 트리글리 세라이드의 상승 된 수준과 여러 가지 성격의 심혈관 사건, 심지어 심각한 혈당과의 연관성과 앞서 언급 한 가치의 감소가 수많은 심혈관 질환의 발병.

연구 수행 및 임상 효능

1 플루 박테린의 효능

fluvastatin의 효능은 25 년 이상 문헌에 기록되어 있습니다. 이 연구는 LDL 콜레스테롤 수치가 190mg / dL 이상인 환자에서 일차 고 콜레스테롤 혈증 및 이종 접합성 가족 성 고 콜레스테롤 혈증 치료에있어 플루 바 스타틴의 효능 평가에서 중요한 이정표가되었습니다. 적어도 12 주 동안 fluvastatin을 40mg / day로 처리하면 LDL 콜레스테롤 수치가 25 % 이상 감소합니다.

2. 고혈압 환자에서 플루 박 사틴의 효능

고혈압은 높은 LDL 콜레스테롤 수치가없는 경우에도 증가 된 심혈관 위험과 관련이있는 것으로 알려져 있습니다. 이 연구는 고 콜레스테롤 혈증이없는 환자에서도 fluvastatin 투여로 수축기 혈압, 좌심실 질량, 인슐린 저항성 및 심혈관 위험 지수가 어떻게 감소 될 수 있는지를 보여줍니다. 이러한 데이터는 다른 Fluvastatin 기반 약물의 LESCOL ®의 다발성 치료 효능을 뒷받침합니다.

3. ATEROSCLEROSIS의 보호에서의 플루 바 스타틴

스타틴의 신진 대사 효과, 특히 플루 바 스타틴 (fluvastatin)은 현재 알려져 있으며, 다발성 운동 기능은 완전히 명확하지 않습니다. 사실이 연구의 세포 모델은 fluvastatin이 혈관 내 평활근 세포의 완전성을 보호하는 데 어떻게 기여 하는지를 보여 주며, 항산화 반응에 관련된 요인의 발생으로 인해 산화 스트레스로부터 보호합니다.

사용 방법 및 용량

LESCOL ® 20/40mg 캡슐의 fluvastatin 또는 LESCOL ® 장시간 방출 정제 fluvstatin 80mg : 위에서 언급 한 바와 같이 일차 고 콜레스테롤 혈증 치료를위한이 약물의 투여는 저지방식 이 요법을 시행 한 후에 만 고려해야합니다 적어도 3 개월 동안은 생활 습관의 개선이 동반됩니다.

LESCOL®의 정확한 용량은 환자의 임상 양상과 달성해야 할 목표를 면밀히 검토 한 후에 의사가 공식화해야하며, 치료 효과가 감소한 경우에는 복용량을 최대 80mg까지 늘려야합니다 치료 시작 4 주. 같은 방식으로, 일단 치료 기준에 도달하면 복용량의 추가 조정이 제공 될 수 있습니다.

LESCOL ®을 장시간 방출 정제로 복용하면 플루 바 스타틴의 흡수율이 약 60 % 감소하여 순환 흐름의 지속성이 약 4 시간 정도 증가합니다.

두 경우 모두, 약물은 취침 전 저녁에도 물 한 컵과 함께 단회 투여해야합니다.

경고 LESCOL® Fluvastatin

LESCOL ®로 약물 치료를 시작하기 전에 저지방식이 요법과 통제 된 신체 활동을 적어도 12 주 동안받는 것이 좋습니다. 이러한주의 사항은 약리학적인 개입 과정에서 유지되어야합니다.

플루 바 스타틴의 간 대사를 고려할 때, 이 활성 성분은 간 질환 또는 간 질환의 과거력이있는 모든 환자에서 간 기능 (트랜스 아미노 라 아제)의 매개 변수를 지속적으로 모니터링하고 가능하면 치료를 중지 할 때 세심한주의를 기울여 투여해야합니다 3 정상 범위보다 몇 배 더 높습니다.

호르몬 균형이 바뀌거나 근이 병이나 골격근 질환의 과거력이있는 환자에서 LESCOL®을 처치하기 전에, 근육 병증이있는 경우 creatinkinase의 혈장 농도를 조절하고 치료를 통해 모니터해야합니다 스타틴으로 치료받은 환자의 횡문근 융해증. 같은 이유로, 이러한 병리에 걸리지 않은 피험자에서도 fluvastatin으로 치료하는 전체 기간 동안 근육통이나 만성 피로의 존재를 조사하는 것이 적절할 것입니다.

18 세 미만의 개인이나 동형 접합 성 고밀도 콜레스테롤 혈증 환자에서이 활성 성분의 사용에 관한 연구가 없기 때문에이 그룹에 치료 적응증을 확대 할 수 없습니다.

어지럼증이 부작용 중 하나라고 설명되지만, fluvastatin은 정상적인 운전 기술이나 기계 사용을 변경해서는 안됩니다.

임신과 방광

임신 중에 LESCOL ®을 복용하는 것은 적절한 배아 및 태아 발달에 콜레스테롤의 중요성을 고려할 때 적극적으로 권장하지 않습니다.

스타틴이 신생아의 건강에 미치는 영향을 보여주는 연구가 없다는 점은 LESCOL ®을 사용한 약물 치료 중 모유 수유를 중단시키는 것을 의미합니다

상호 작용

사이버 염색 효소의 수많은 효소 이성질체에 의해 매개되는 fluvastatin의 간 대사를 감안할 때, 다른 약물의 병용 투여가이 활성 성분의 약물 동태 학적 특성에 유의 한 영향을 미치기 어렵다. 이 시연은 에리스로 마이신이나 이트라코나졸과 같은 시토크롬 3A4 억제제 투여 후 혈중 플루 바 스타틴의 임상 적으로 관련된 변화가 없기 때문에 시행됩니다.

대조적으로 건강한 지원자에게 리팜피신을 병용 투여하면 플루 바 스타틴의 생체 이용률이 50 % 감소하므로 투약량 조정이 필요합니다.

warfarin과 같은 제산제 및 항응고제 투여 후에 일반적으로 치료 조절이 필요하지 않은 임상 적으로 관련이없는 변화가 관찰되었다. 후자의 경우에는 드물게 관찰 된 출혈 에피소드를 피하기 위해 프로트롬빈 시간을 모니터링 할 필요가 있습니다.