CLOX ® Ticlopidina

CLOX®는 Ticlopidine hydrochloride를 기본으로하는 약물입니다.

치료군 : 항 혈전 제.

표시 작용 메커니즘 연구 및 임상 효과 사용법 및 복용량 지침 경고 임신 및 lactation 상호 작용주의 사항 바람직하지 않은 영향

징후 CLOX ® Ticlopidina

CLOX®는 혈전증 위험이있는 환자 (심근 경색증, 협심증, 과거의 허혈성 사건)에있어 심혈 관계 및 뇌 허혈을 예방합니다.

CLOX®는 또한 대동맥 - 관상 동맥 바이 패스 (coronary by-pass)의 폐색을 막고, 체외 순환, 혈액 투석 및 중심 정맥의 혈전에서의 혈전 형성을 방지하기 위해 사용됩니다.

이전의 경색이나 허혈성 병력이있는 환자의 경우보다 위험한 특정 범주의 환자에서 CLOX®의 사용은 acetylsalicylic acid의 치료 효과가 낮아야합니다.

행동 메커니즘 CLOX ® Ticlopidine

CLOX®가 경구 복용 한 Ticlopidine hydrochloride는 위장관 수준에서 완전히 흡수되어 투여 2 시간 후 최대 혈장 농도에 도달하고 며칠 동안 계속 치료를 한 후에 최대 치료 효능을 나타냅니다.

항 혈전 치료 작용은 혈소판 표면에 발현되는 gp IIb / IIIa 수용체에 대한 피브리노겐의 결합 억제를 통해 시행되는 항 혈소판 응집 작용에 의해 뒷받침된다.

이 연결의 중요성은 혈전 형성에 있습니다. 실제로, ADP (활성화 단계에서 혈소판에 의해 방출 됨)의 존재 하에서, 피브리노겐 수용체는 다양한 형태의 혈소판 사이에 놓여있는 피브리노겐을 인식하고 효과적으로 결합하는 활성 구조를 통과하여, 지혈 캡.

첫 번째 치료 효과의 출현은 약물 치료의 연속 2 일 후에 만 도달 할 수 있고 제한된 기간 동안 지속되어 새로운 혈소판의 재생에 필요한 전술 한 억제의 비가 역적 영향을받습니다.

상기 언급 된 작용에 추가하여, 티클로피딘은 혈소판 질환의 예방에 특히 효과적이었는데, 이는 적혈구과 응집을 감소시키는 데 유용하고, 여과 가능성을지지하는 것으로 나타났다.

몇 시간의 활동 후에, ticlopidine은 불활성 간 대사 물질로 대사되며, 주로 대변을 통해 제거됩니다.

연구 수행 및 임상 효능

P2Y 억제제, 미래 원근법

티클로피딘과 같은 항 혈전 제제는 혈소판 표면에 발현되고 응집을 촉진시키는 P2Y 수용체의 비가역적인 차단을 통해 혈소판 응집을 억제함으로써 치료 효과를 발휘합니다. 그러나이 작용 방식은 출혈의 위험이 증가 할 때 실현 될 수있는 억제 작용의 확장으로 인한 잠재적 인 위험을 환자에게 노출시킵니다. 이와 관련하여 몇몇 제약 회사는 수용체의 가역적 인 억제를 수행 할 수있는 새로운 활성 성분을 실험하고 결과적으로 치료와 관련된 부작용을 줄입니다.

2. 급성 결절 증후군의 치료에서 클로피도그렐 대 티로 피딘

PLATONE 연구에 따르면 ticlopidine은 급성 관상 동맥 증후군 및 신부전증 환자에서 허혈성 증상의 감소에 clopidogrel보다 더 효과적 일 수 있음이 입증되었습니다. 보다 정확하게 ticlopidine은 클로피도그렐에 의한 17 %에서보다 22 %의 허혈성 종말점의 감소를 보장했다.

THYCLOPIDINE THERAPY의 유전 적 측면

티클로피딘의 간 대사를 고려할 때, 이들 활성 성분의 대사에 관여하는 시토크롬 효소의 다형성 변이체는 약물 동태 학적 성질, 따라서 그들의 치료 학적 및 안전성 프로파일을 어떤 식 으로든 변화시킬 수 있다는 가설을 세웠다. 문제의 연구는 clopidogrel (ticlopidine과 유사한 활성 성분)과 달리 ticlopidine이 이러한 유전 적 변이에 영향을받지 않아 높은 안전성 프로파일을 유지한다는 것을 보여줍니다.