일반성
Macrolides는 자연적인 항생제를 구성합니다.
이 종류의 선조는 Streptomyces erythraeus의 문화에서 얻어진 에리스로 마이신 이다.
Macrolides는 유사한 작용 스펙트럼을 가지고 있기 때문에 페니실린에 알레르기 반응을 경험 한 환자의 특정 유형의 감염을 치료하기위한 약물입니다.
Macrolides는 세균 발육 억제 활성을 가지고 있습니다 (즉 박테리아 성장 억제). 그러나 고농도에서는 박테리아 세포를 죽일 수 있습니다.
항생제 의이 클래스에 속하는 약물은 erythromycin, clarithromycin, azithromycin 및 spiramycin을 포함 합니다.
표시
사용 용도
위에서 언급했듯이, macrolides는 중간 스펙트럼 페니실린과 비교 될 수있는 작용 스펙트럼을 가지고 있습니다.
Macrolides는 위장의 산성 환경에서 불안정하기 때문에 때때로 위장 내성 약제 형태의 형태로 주로 구두로 투여됩니다.
그들은 주로 호흡계, 유선, 간, 신장 및 전립선의 전신 경미한 감염 치료에 사용됩니다.
보다 구체적으로, 매크로 라이드는 다음을 치료하는데 사용될 수 있습니다 :
- Streptococcus pyogenes 및 Streptococcus pneumoniae 와 같은 그람 양성균에 의한 상부 및 하부 호흡기 및 연조직의 감염;
- 헤모필루스 인플루엔자 ( Haemophilus influenzae) (보통 설폰 아미드와 관련되어 있음)에 의해 유발되는 중이 상부 및 하부 호흡 기관 및 중이염의 감염 ;
- Mycoplasma pneumonia;
- AIDS 환자에서 Mycobacterium avium complex (MAC) 감염 (일반적으로 rifamycins 계열의 항생제 인 rifabutin과 병용);
- 군단 병;
- Streptococcus viridans 에 의한 세균성 심내막염의 예방;
- 임질;
- Chlamydia trachomatis 와 같은 세균성 세포벽이없는 생물체의 혼합 감염에 의한 골반 염증성 질환 (골반 염증성 질환 또는 PID).
또한, 클라리 트로 마이신은 헬리코박터 파일로리 감염으로 인한 위궤양 치료에 사용되는 약물 혼합물에 사용될 수 있습니다.
동작 메커니즘
Macrolides는 박테리아의 단백질 합성을 방해함으로써 항생 작용을 발휘합니다.
박테리아 세포에서의 단백질 합성은 리보솜 (ribosomes)이라고 불리는 특정 세포 소기관 (organelles) 덕분에 발생합니다.
리보솜은 리보솜 RNA (rRNA)와 단백질로 구성되어 서로 결합하여 두 개의 서브 유닛을 형성한다.
- 21S 단백질과 1 개의 RNA 분자 (16S)로 구성된 30S 서브 유니트;
- 34S 단백질과 2 개의 RNA 분자 (23S와 5S)로 구성된 50S 소단위.
이러한 세포 소기관의 과제는 세포핵에서 유래하는 전령 RNA (mRNA)를 결합 및 번역하고 그것이 암호화하는 단백질을 합성하는 것입니다.
Macrolides는 50S ribosomal subunit에 결합 할 수 있습니다. 보다 정확하게, 이들 항생제는 23S 리보솜 RNA 분자의 두 개의 매우 특이적인 영역에 결합합니다.
매크로 라이드 -RNA 23S 결합은 RNA 자체가 단백질 합성을 완료하지 못하게함으로써 박테리아 성장을 억제합니다.
매크로 라이드 저항성
박테리아는 macrolides에 저항성을 갖거나 구조를 변경하거나 특정 메커니즘을 활성화시킬 수 있습니다.
- 세균성 리보솜 RNA의 구조에 대한 변형은 이러한 방식으로 동일한 RNA에 대한 매크로 라이드의 결합을 방지한다.
- 박테리아 세포에서 항생 물질을 제거하는 과정의 활성화.
- 락톤 고리를 비활성화시킴으로써 락톤 고리를 파괴하는 특정 박테리아 효소 (에스 테라 제) 생산.
반면에 그람 음성 박테리아의 내재적 내성은 박테리아 세포 내로의 약물 침투가 부족한 것으로 보인다.
상호 작용
macrolides의 사용에 약 사이 상호 작용은 확실히 일반적이고 cytochrome P3A4 에의 한 간 물질 대사를위한 경쟁 때문에 발생한다.
macrolides가 상호 작용을 일으킬 수있는 약물은 다음과 같습니다.
- 편두통 치료에 사용되는 Ergotamine 및 반합성 유도체 bromocriptine;
- 기관지 천식 치료에 쓰이는 테오필린;
- 항 경련제로 사용되는 항 경련제 인 카르 바 마제 핀 (Carbamazepine);
- 경구 항응고제 인 Warfarin;
- 심장 수축의 강도를 증가시키는 데 사용되는 디곡신 (Digoxin);
- 경구 피임약;
- 이식 거부 반응 예방에 사용되는 면역 억제 약물 Ciclosporin;
- Astemizole 및 terfenadine, 항히스타민 제;
- 미다 졸람 및 트리아 졸람, 벤조디아제핀 약물;
- 글루코 코르티코이드 인 메틸 프레드니솔론.
이러한 약물과 macrolides 사이의 가능한 상호 작용은 약물에 대한 혈장 농도가 증가 할 수 있으므로 환자에게 매우 위험 할 수 있으며, 이는 독성의 증가로 이어질 수 있습니다.
아스테 미 졸 (Astemizole)과 테르페나딘 (terfenadine)과의 상호 작용은 심각한 심혈관 이상 반응을 일으킬 수 있습니다.
부작용
일반적으로, 매크로 라이드 치료 중에 발생할 수있는 부작용은 위장관, 간 및 담즙에 있습니다.
보다 정확하게, 매크로 라이드는 다음과 같은 원인이 될 수 있습니다.
- 복부 경련;
- 위장병;
- 복용량 의존성 담즙 정체성 황달 또한 매우 심각 할 수 있습니다.
중증의 담즙 정체 황달이 발병 한 경우, 즉시 마크로 라이드 치료를 중단하고 항 감염 치료를 계속하기 위해 페니실린, 세 팔로 스포린 또는 린코 사 미드와 같은 다른 종류의 항생제를 투여해야합니다.
ketolides
매크로 라이드 계 항생제 분야의 연구가 많이 발전하여 더 넓은 범위의 작용과 적은 부작용을 유발할 수있는 새로운 분자의 합성으로 이어진다.
Ketolides는 주로 macrolides에 내성을 보이는 세균에 의한 세균성 호흡기 감염 치료에 사용됩니다.
텔리 스로 마이신 은이 새로운 종류의 약물에 속합니다.
