EFIENT ® Prasugrel

EFIENT®는 Prasugrel hydrochloride를 기본으로하는 약물입니다.

치료 그룹 : 항 혈전 제

적응증 EFIENT ® Prasugrel

EFIENT ®는 급성 관상 동맥 증후군, 심근 경색증 또는 일차 또는 지연 경피적 관상 동맥 중재술을받은 환자에서 죽상 혈전증에 근거한 허혈성 사건의 예방에 사용됩니다.

EFIENT®의 효과는 아세틸 살리실산과 병용 투여 될 때 가장 높습니다.

EFIENT ® Prasugrel 작용 메커니즘

Prasugrel은 EMEA가 항 혈전 제 특성을 인정한 마지막 활성 성분 중 하나입니다. 이미 알려지고 시판중인 티에 노 피리 돈의 가족에 속하며, 입에서 섭취 한 장의 프로 드럭은 장내에서 즉시 가수 분해되어 흡수됩니다.

시토크롬 P450 효소에 의한 1 차 통과 대사 후, 활성 조절이 가능하기 때문에 섭취 후 30 분 이내에 활성 성분의 최대 농도가 기록됩니다.

thienopyridine 계열에 속하는 다른 요소와 마찬가지로, prasugrel의 활성 대사 산물은 혈소판 P2Y 수용체를 인식하고 비가 역적으로 결합시켜 ADP에 대한 결합을 억제하고 결과적으로 당 단백질 IIb / IIIa 복합체의 활성화를 억제하여 항 혈전 작용을 발휘합니다. 피브리노겐과의 상호 작용 및 혈소판 마개의 안정화.

작용의 신속한 동역학을 고려할 때, 치료 효과는 다른 유사한 활성 성분에 대해 기술 된 것들에 대해 좁은 시간 간격에서 얻어지며, 치료의 중지로부터 적어도 5 일 후에 만 ​​결합의 비가역성에 비추어 사라지는 경향이있다 . 약 7.4 시간의 반감기로 추정되는 작용 후, 활성 대사 산물은 소변을 통해 약 70 %, 그리고 대변을 통해 나머지 부분에서 제거됩니다.

연구 수행 및 임상 효능

급성 사구치 증후군에서의 가자미 증후군의 효과

TRITON 연구는 prasugrel의 치료 효능을 입증 한 최초의 임상 시험을 대표합니다. 급성 관상 동맥 증후군을 앓고있는 13, 000 명의 환자가 본 연구에 등록되어 prasugrel 또는 clopidogrel으로 치료 받았습니다. 이 결과는 prasugrel이 허혈성 발병 및 심근 경색 발생 빈도에서 clasidogrel과 비교하여 prasugrel을 투여 한 환자에서 10 %, clopidogrel로 치료 한 환자에서 12 %의 예방 효과를 보였다.

2. PRASUGREL : 분자 적 이점에서 임상 적 반응

Prasugrel은 티에 노 피리딘 카테고리에 속하는 3 세대 활성 성분 중 첫 번째 제품입니다. 다양한 임상 시험에서 관찰 된 가장 큰 치료 효능은 무엇보다도이 활성 성분의 약물 동력학 특성에 기인 할 수 있으며 다른 활성 성분에서 관찰 된 것보다 확실히 낮은 시간 간격으로 혈소판 수용체에 억제 작용을 발휘할 수 있습니다. 이것은 더 빠른 시간 프레임과 더 성공적인 치료법으로 해석됩니다.

3. PRASUGREL의 어드벤쳐

Thienopyridine은 죽상 혈전증에 근거한 허혈성 사건의 예방에 15 년 이상 사용되어 왔습니다. 수년 동안 ticlopidine이 사용되었고, 나중에 clopidogrel으로 대체되었습니다.

2009 년부터 EMEA와 FDA는 clopidogrel보다 10 배나 효과적이며 약물 동태 적 변화가 적고 안전성이있는 새롭고 활동적인 prasugrel의 판매를 승인했습니다.

사용 방법 및 용량

EFENT ® prasugrel hydrochloride 5mg 정제 : 가장 일반적으로 사용되는 용량은 단일 60mg 부하량 다음에 10mg 유지 관리량을 1 일 1 회 복용량으로 사용합니다. EFIENT®는 일반적으로 아세틸 살리실산과 병용 요법으로 투여됩니다.

치료 중재 기간, 올바른 약물 조합의 선택, 복용량의 조정 (위험에 처한 특정 범주의 환자에게 요구됨)은 환자의 임상 상태를 면밀히 검토 한 후 의사가 설정해야합니다.

어떠한 경우에도, EFIENT ®를 복용하기 전에 Prasugrel - 귀하의 담당 의사의 요구 사항 및 검사가 필요합니다.

경고 EFIENT ® Prasugrel

다른 항 혈전 제제와 마찬가지로 EFIENT®를 복용하기 전에 출혈 위험을 줄이기 위해 혈액학 및 응고 사진을 면밀히 모니터링해야합니다. 이러한 위험이있는 환자 특히 최근의 외상, 소화성 궤양, 위장 출혈 또는 비 출혈이있는 환자의 경우 특히주의를 기울여야하며, 약물 치료를 피하거나 이미 처치 된 경우이를 중지 할 가능성도 고려해야합니다.

복용량 조절은 체중이 60kg 미만이거나 응고 시스템에서 활성 약물로 병용 치료를받는 75 세 이상의 환자에게 필요할 수 있습니다.

출혈 위험이있는 수술이나 치과 치료의 경우 적어도 일곱 번째 전에 치료를 중단해야합니다.

또한 간 질환 환자, 약물의 간 대사 및 다양한 형태의 사이토 크롬 효소의 유전자 변이가 활성 대사 산물의 농도 변화를 결정할 수있는 소위 저속 대사 체에 대해주의를 기울여야한다. 그것의 치료 효능.

EFIENT ®는 유당을 함유하고 있으므로 포도당 / 갈락토오스 또는 락타아제 효소 결핍 환자에서 불내증이있는 환자에게는 권장하지 않습니다.

Prasugrel은 차량 운전이나 기계 사용에 직접적인 영향을 미치지 않습니다.

임신과 방광

여러 실험적 증거는 동물 기니아 피그에서만 수행 된 것으로 임신 중 prasugrel 섭취 후 태아의 건강에 특별한 독성 영향을 미치지는 않았다. 그러나 임상 시험 및 인간에 대한 중요한 데이터의 부재는 EFIENT®가 임신과 수유 중 피하는 것이 좋습니다.

상호 작용

다양한 활성 성분과 prasugrel의 가능한 상호 작용에 대한 문헌에서의 다양한 연구는 EFIENT®를 환자의 건강을 위해 더 안전하게 만드는 clopidogrel 같은 유사한 활성 성분에 비해 현저하게 감소 된 감수성을 보여줍니다.

이와 관련하여, 억제제 및 CYP3A4 (prasugrel의 대사에 관여하는 효소)의 유도제로서 상호 작용할 수있는 다양한 활성 성분은 약물의 기능 및 생물학적 특성을 변화시키는 유의적인 약물 동태 학적 변화를 일으키지 않는 것으로 보인다.

비 스테로이드 성 항염증제, 와파린, 헤파린 및 응고 시스템에 작용하는 다른 약물의 병용 투여시 항응고제 효과와 출혈 위험이 증가 할 수 있으므로주의를 기울여야합니다.

금기증 EFIENT ® Prasugrel

EFIENT®는 출혈, 중증 간 기능 장애 및 진정한 과민증으로 인해 병리학, 외상 또는 잠재적으로 위험한 질병으로 고통받는 환자에게 금기 사항입니다.

바람직하지 않은 영향 - 부작용

EFIENT®로 치료받은 인구의 약 7 %에서 약물 치료를 중단 한 다양한 임상 시험에서 가장 부작용은 출혈, 위장 출혈, 혈뇨, 혈종 및 코피.

혈소판 감소증, 백혈구 감소증, 빈혈증, 자반병 등이 드물었다.

주의 사항

EFIENT ®는 의료 처방전에서만 팔릴 수 있습니다.