그들은 무엇입니까?
리포솜은 20-25 nm에서 2.5 μm (또는 2500 nm) 범위의 폐쇄 된 소포 구조입니다. 이들의 구조 (세포막의 구조와 매우 유사 함)는 수성 상에 물질이 발견되는 친수성 코어를 한정하는 양친 매성 지질의 하나 이상의 이중층이 존재하는 것을 특징으로한다. 또한, 수상은 또한 리포솜 외부에 존재한다.
이 발견에 대한 관심은 즉각 의료 의약 분야에서 특히 높았다. 놀랍지도 않지만, 1970 년대의 리포좀이 실험용 형태로 약물 전달체로 사용되었습니다. 연구자들은 조금씩 리포솜의 특성을 완벽하게하여 배양하여 원하는 치료 효과를 나타낼 수 있도록했습니다.
이 분야의 연구는 여전히 매우 강렬하므로 효과적인 약물 전달 시스템으로 현재 리포좀이 사용되고 있다는 것은 놀라운 일이 아닙니다.
구조
리포좀의 구조와 특성
언급 한 바와 같이, 리포솜은 하나 이상의 양친 매성 지질의 이중층의 존재를 특징으로하는 구조를 갖는다. 상세히 말하면, 이 이중 층은 주로 인지질 분자에 의해 형성된다 : 가장 바깥 쪽 층의 것들은 규칙적으로 나란히 놓여 있고 그것들을 감싸고있는 수질 환경으로 극지 머리 (분자의 친수성 부분)를 노출시킨다; 무극성 꼬리 (분자의 소수성 부분)는 대신 안쪽으로 향하게되고, 두 번째 지질 층의 그것과 얽혀있다. 실제로, 내부 인지질 층에서, 극성의 헤드는 리포솜 공동에 함유 된 수성 환경과 마주한다.
이 특정 구조 덕분에, 리포좀은 수성 상에 잠긴 채로있을 수 있으며 동시에 활성 성분 또는 다른 분자가 분산 될 수있는 수용성 내용물을 수용합니다.
동시에 이중 인지질 층 (double phospholipid layer) 덕분에 물 분자 또는 극성 분자의 유입 및 유출이 방지되어 리포솜 (입구 또는 출구에 의해 변형 될 수없는)의 내용물을 효과적으로 분리하고, 물 또는 극성 용질).
니오 좀
Niosomes ( Non Ionic Liposomes )는 "고전적인"리포좀과 구조가 다른 특별한 리포좀입니다. 실제로, 니오솜에서 인지질 층은 일반적으로 콜레스테롤에 첨가 된 비이 온성 양친 매성 합성 지질로 대체됩니다. niosomes는 200 나노 미터보다 작으며, 매우 안정적이며 다양한 특성을 가지고있어 국소 사용에 매우 적합합니다.
특징
리포솜의 특성은이 소포가 장착 된 전형적인 구조에 의존한다. 바깥층은 사실 세포막에 현저한 친 화성을 가지고 있으며, 그 구성 성분은 포스파티딜콜린, 포스파티딜 에탄올 아민 및 콜레스테롤 에스테르와 같은 천연 인지질을 포괄적으로 설명합니다.
이러한 방식으로, 리포솜 미세 구 내에 함유 된 수용성 물질은 세포 내부로 쉽게 운반 될 수있다.
동시에, 리포좀은 약리학 적으로 활성 인 친 유성 분자를 외부의 인지질 이중층에 결합시킬 수있다.
또한, 언급 한 바와 같이, 리포솜의 특성은 소포를 가장 다양한 요구 조건에 맞추기 위해 개선 될 수있다. 이를 위해서는 달성 할 목표에 따라 다양한 종류의 구조 변화를 일으켜 개입해야한다. 예를 들어, 인지질의 불안정성 (높은 산화 경향)과 관련된 문제는 부분 수소 첨가, 첨가 (α-tocopherol) 또는 동결 건조 (proliposomes)에 의지하여 장기간 동안 소포의 안정성을 유지할 수 있습니다.
또한, 지질 이중층은 예를 들어 항체, 지질 또는 탄수화물을 통한 특정 세포 유형에 대한 결합을 증가 시키도록 구성 될 수있다. 동일한 방식으로, 주어진 조직에 대한 리포솜의 친화도는 조성 및 전하를 변화시킴으로써 변형 될 수있다 (디 아세틸 인산염을 사용하는 경우에는 양전하를 갖는 스테 아릴 아민 또는 포스파티딜 세린 소포를 첨가함으로써 음전하가 수득 됨) 표적 기관에서의 약물 농도.
마지막으로, 리포좀의 반감기를 늘리기 위해 폴리에틸렌 글리콜 분자 (PEG)를 지질 이중층에 결합시켜 표면을 변형시켜 소위 " 스텔스 리포좀 "을 생산할 수 있습니다. FDA 승인 된 암 치료제는 독소루비신을 운반하는 PEG 코팅 된 리포솜을 사용합니다. 위에서 언급했듯이, 이 코팅은 리포솜의 반감기를 현저히 증가 시키며, 암세포는 종양의 모세 혈관을 통해 점차적으로 농축된다. 사실 최근에 형성되는 이들은 건강한 조직보다 더 투과성이 있으며, 따라서 리포솜이 신생 물성 조직에 축적되어 암세포에 독성이있는 활성 성분을 방출 할 수 있습니다.
사용
리포솜의 용도와 용도
그들의 특성과 구조 덕분에, 리포좀은 의료 분야에서 제약 분야에서부터 순수한 화장품 분야에 이르기까지 다양한 분야에서 사용되고 있습니다. 사실, 리포솜은 각질층에 대해 높은 친 화성을 가지기 때문에, 기능성 물질의 피부 흡수를 촉진하기 위해이 영역에서 집중적으로 사용된다.
의료 및 제약 분야에 관한 한, 대신에, 리포좀은 치료 및 진단 분야에서 응용 분야를 발견합니다.
특히, 그들의 내용물을 외부 환경으로부터 분리시키는 리포솜의 능력은 분해되기 쉬운 물질 (예를 들어, 단백질 및 핵산)의 운반에 특히 유용하다.
동시에, 일부 약물의 독성을 줄이기 위해 리포좀을 개발할 수 있습니다. 예를 들어 난소 암 및 전립선 암에 나타나는 항암제 인 독소루비신이 장기 순환 형 리포좀에 캡슐화됩니다 효능과 독성의 정도를 개선 할뿐 아니라 약물 동력학이 상당히 변형 된 것을 보았다.
분류
리포좀의 분류와 종류
리포솜의 분류는 치수, 구조 (리포좀이 구성되는 이중 지질 층의 수) 및 채택 된 제조 방법과 같은 상이한 기준에 따라 수행 될 수있다 (그러나, 이 마지막 분류는 기사 과정).
이러한 분류 및 주요 유형의 리포솜에 대해 간단히 설명한다.
구조 및 치수 기준에 따른 분류
각 소포가 갖춰져있는 인지질 이중층의 구조와 수에 따라, 리포솜을 다음과 같이 나눌 수 있습니다 :
유니 라멜라 리포좀
단일 라멜라 리포좀 은 친수성 코어를 둘러싸는 단일 인지질 이중층으로 구성됩니다.
그들의 크기에 따라, 단일 층 리포좀은 다음과 같이 더 분류 될 수있다 :
- 직경이 20 nm에서 100 nm까지 다양 할 수있는 작은 단일 라멜라 소포 또는 SUV ( Small Unilamellar Vesicles );
- 직경이 100 nm에서 1 μm까지 다양 할 수있는 대형 단일 라멜라 소포 또는 LUV ( Large Unilamellar Vesicles )
- 자이언트 단층 Vesicles 또는 GUV ( 자이언츠 Unilamellar Vesicles ) 직경이 1 μm 이상.
멀티 라멜라 리포좀
멀티 라멜라 리포솜 또는 MLV ( MultiLamellar Vesicles )는 수성 단계 (양파 피부 구조)에 의해 서로 분리 된 다양한 지질 층 (일반적으로 5 개 이상)의 동심원 존재를 특징으로하기 때문에 더 복잡합니다. 이 특별한 특징을 위해 다중 층 리포좀은 500 nm에서 10, 000 nm 범위의 직경에 도달합니다. 이 기술을 통해 더 많은 수의 친 유성 및 친수성 활성 성분을 캡슐화 할 수 있습니다.
또한 multilamellar liposomes의 그룹에 속하는 소위 oligolamellos 또는 OLV ( OligoLamellar Vesicles ) liposomes, 항상 일련의 동심 이중 인지질 레이어로 구성되어 있지만, "적절한"multilamellar 리포좀에 비해 낮은 번호입니다.
다 분지 리포좀
multivescicular liposomes 또는 MVV ( MultiVesicular Vesicles )는 multilamellar liposomes의 경우와 같이 동심원이 아닌 다른 liposome이 둘러싸인 double phospholipid layer의 존재를 특징으로한다.
기타 분류
지금까지 보인 것 외에도, 리포솜을 다음과 같이 나눌 수있는 또 다른 분류 시스템을 채택하는 것이 가능하다.
- PH에 민감한 리포솜 : 약 산성 환경에서 내용물을 방출하는 소포입니다. 실제로, pH 6.5에서 이들을 구성하는 지질은 양성자를 방출하고 약물의 방출을 선호한다. 이 특징은 종양의 성장과 함께 형성되는 괴사 조직으로 인해 종양 질량 수준에서 매우 자주 pH가 낮기 때문에 유용합니다.
- 온도에 민감한 리포좀 : 임계 온도 (일반적으로 약 38 ~ 39 ℃)에서 내용물을 방출합니다. 이를 위해, 리포솜의 투여 후에, 종양 질량이 존재하는 영역은 예를 들어 초음파에 의해 가열된다.
- Immunoliposomes : 특정 항원을 가진 세포와 접촉하면 내용물을 방출합니다.
장점과 단점
리포좀의 주요 장점과 단점
리포좀의 사용은 다음과 같은 많은 장점을 가지고있다 :
- 외부 인지질 층의 구성 성분은 생체 적합성이므로 원치 않는 독성 또는 알레르기 반응을 일으키지 않습니다.
- 나는 표적 조직에 친수성 분자와 친 유성 분자를 결합시킬 수있다.
- 운반 된 물질은 효소 (프로테아제, 핵산 분해 효소)의 작용 또는 변성 환경 (pH)에 의해 보호됩니다.
- 이들은 독성 또는 자극성 약제의 독성을 줄일 수 있습니다.
- 그들은 다른 경로 (경구, 비경 구, 국소 등)를 통해 투여 될 수 있습니다.
- 그들은 특정 표적 부위 (단백질, 조직, 세포 등)에 대한 친화력을 증가시키는 방식으로 합성 될 수있다.
- 이들은 생분해 성이며 독성이 없으며 현재 대규모로 준비 할 수 있습니다.
