ZETIA ®는 Ezetimibe에 기초한 약물입니다.
치료 그룹 : Ipolipemizzanti - Ezetimibe
표시 작용 메커니즘 연구 및 임상 효과 사용법 및 복용량 지침 경고 임신 및 lactation 상호 작용주의 사항 바람직하지 않은 영향
ZETIA ® Ezetimibe 방향
ZETIA®는 이형 접합체를 포함한 일차 성 고 콜레스테롤 혈증의 치료에 유용하며, 식이 요법의 실패 나 기타 비 약리학 적 조치의 경우에 유용합니다.
스타틴의 내약성이나 치료 실패의 경우에 약리학 적 치료 선택으로 에제티닙의 사용이 필요합니다.
스타틴 - 에제티비브 병용 요법은 동형 접합성 가족 성 고 콜레스테롤 혈증의 경우에 성공적으로 사용될 수 있습니다.
ZETIA ®는 homozygous familial sitosterolemia 환자에서식이 요법 외에도 사용할 수 있습니다.
행동 메커니즘 ZETIA ® Ezetimibe
경구 투여 후 ZETIA ®에 함유 된 에제티에프는 위장 내에서 급속히 흡수되고 약물의 생물학적 기능을 보존하는 에제티에모 - 글루코로 니드 (ezetimibe-glucoronide)에서 소장과 간장 모두에서 대사됩니다. 장내 순환을 통해 담즙을 통해 유효 성분이 배설되고 장에 다시 도달하게됩니다. 여기서는 브러쉬 가장자리 수준에서 콜레스테롤 운반체 (NPC1L1)를 억제하여식이 요법으로 섭취하는 콜레스테롤 및 천연 스테롤 섭취를 효과적으로 방지합니다.
약 22 시간의 반감기 후에, 총 활성 성분의 80 % 이상을 차지하는 에제티에빈과 에제티에이터 - 글루코로 니드는 주로 소변을 통해 제거됩니다.
ezetimibe 요법에 의해 유도 된 LDL 콜레스테롤의 감소는 현재까지는 죽상 경화성 반점의 감소에있어 약물의 효능을 입증하는 특정 실험 데이터가 아직까지 없지만 심혈관 질환에 대한 치료 및 예방 특성의 기초가 될 것입니다 (매우 중요합니다 위험 요소).
연구 수행 및 임상 효능
EZETIMIBE의 효과
2002 년 이래로 일반적인 임상 진료를 시작한 Ezetimibe는 고 콜레스테롤 혈증 치료에 특히 효과적이라는 것이 입증되었다. 신중한 과학 문헌을 통해이 약물이 혈장 LDL 콜레스테롤 수치를 약 18 %, 트리글리 세라이드를 5 %, HDL 콜레스테롤 수치를 약 3 %까지 낮추는 방법을 관찰 할 수있었습니다. 매우 흥미로운 것은 콜레스테롤 저하 효과를 약 15 ~ 20 % 증가시키기 위해 스타틴의 효과를 강화시키는 작용입니다.
2. 병의 예방에서 효과의 논의 된 효과
ezetimibe의 지질 강하 효과가 알려져 있고 잘 확립되어 있지만, 심혈관 질환에 대한 잠재적 방어 효과는 여전히 불분명하다. 실제로, 에제티닙은 스타틴 또는 HDL 콜레스테롤의보다 큰 증가를 촉진 할 수있는 약물과의 병용 요법으로 투여 된 경우에만 이러한 보호 효과를지지 할 수있는 것으로 보인다.
3. EZETIMIBE의 평형 효과의 결핍
대부분의 지질 저하제 (스타틴, 피 브레이트 등)는 단순 지질 강하 효과 이외의 2 차 효과의 존재로 특징 지어 지는데, 이는 종종 심혈관 위험의 감소에 크게 기여합니다. Ezetimibe는 불행하게도 콜레스테롤을 낮추는 신진 대사 효과 만이 독점적으로 제공되는 것으로 보입니다.이 효과는 심혈관 질환으로부터 크게 보호되지 않는 것으로 보입니다.
사용 방법 및 용량
ZETIA ® 10mg (에제티에브) 제제 : 초기 치료는 식사와는 별도로 물과 함께 복용하는 1 일 1 정을 투여하는 것 (활성 성분의 정상적인 약동학 적 특성에 영향을 미치지 않는 것으로 보임).
모든 지질 저하 요법과 마찬가지로 저지방식이 요법과 연관시켜 치료 프로토콜을 시작하고 행동 치료 (식이 요법 및 신체 활동)가 실패 할 경우에만 약물 요법을 선택하는 것이 좋습니다.
스타틴과 병용 투여시 ZETIA ®의 복용량을 조정해야 할 수도 있습니다
경고 ZETIA ® Ezetimibe
약리학 치료를 시작하기 전에 건강한 생활 습관과 저지방식이 요법을 최소 12 주 동안 지켜야합니다. 얻은 결과가 만족스럽지 않고 치료 목표에서 멀어지면 약물의 사용이 완전히 정당화됩니다.
ZETIA ®로 치료 전과 치료 중 특히 스타틴과 관련된 경우 간 질환의 위험을 줄이기 위해 혈중 아미노산 농도를 모니터링하는 것이 적절합니다. 동시에, 골격근에 영향을 미치는 병리학 적 과정을 감소시키기 위해서는 크레아틴 포스 포 키나제의 혈장 농도를 조절할 필요가 있습니다. 따라서 병합 요법은 정상 범위의 최소 3 배 이상의 증가 된 트랜스 아미나 아제의 경우 또는 근육통, 광범위한 근육통, 피곤함 및 피로를 동반하는 혈청 크레아틴 포스 포 키나제의 증가의 경우 중단되어야합니다.
또한 담낭과 담도의 질환 (예 : 담석증)의 감소 된 신기능 및 질환의 경우에는 ZETIA ®를주의해서 투여해야합니다.
ZETIA®의 부형제 중 포도당 / 갈락토스 흡수 장애 증후군 환자의 위장관에서의 부작용과 락타아제 효소 결핍의 가능성이있는 유당이 있습니다.
약물이 환자의 정상적인 반응 및 지각 능력을 직접 변경할 수는 없지만 현기증이나 현기증과 같은 부작용으로 인해 기계 또는 운전 차량을 위험하게 만들 수 있습니다.
어떠한 경우에도 ZETIA ® Ezetimibe를 복용하기 전에 - 귀하의 담당 의사의 요구 사항 및 검사가 필요합니다.
임신과 방광
임신과 수유기에서의 에제티미브 사용에 관한 임상 시험은 존재하지 않지만 동물 실험은 태아에게 독성 또는 돌연변이 유발 효과가 없다는 것을 보여 주었다. 따라서 임신 전과 모유 수유 후 단계에서이 약을 복용하지 않는 것이 좋습니다.
상호 작용
시토크롬 P450과 관련된 간 대사가 없다면 에제티에브는 가능한 모든 약물 상호 작용을 현저히 감소시킬 수 있으며 그 중 일부는 잠재적으로 위험합니다.
사실, ezetemibe는 경구 용 항응고제의 약물 동력 학적 및 기능적 특성을 변화시키지 않고 프로트롬빈 시간을 변화시키지 않는 것으로 보인다.
그러나 담즙에서 콜레스테롤의 분비를 증가시킨 후에 피 브레이트를 함께 사용하면 담석증의 위험이 높아져서 치료의 중단을 정당화 할 수 있습니다.
제산제와 콜레 스티 라민은 ezetemibe의 흡수율을 감소시키는 반면 ciclosporin은 약물 노출의 유의 한 증가를 가져온다. 이 경우 ZETIA ®를 투여 할 때 조심스럽게 투여하는 것이 좋습니다.
매우 중요한 것은 스타틴에서 관찰되는 치료 시너지 효과로, 이 병용 요법이 일반 임상에서 큰 성공을 거두는 데 사용됩니다.
금기증 ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ®는 간 질환이나 혈중 transaminase 수치가 상승한 경우뿐만 아니라 성분 중 하나에 과민성이있는 경우 금기입니다.
바람직하지 않은 영향 - 부작용
부작용이 일시적이고 임상 적으로 중요하지는 않지만, 에제티에빈을 스타틴과 병용 투여하면 부작용이 증가하는 경향이 있음을 반복해야합니다.
가장 많이 관찰 된 부작용으로는 특히 두통, 근육통, 복통, 설사 및 지속적인 피로감이 있으며 때로는 트랜스 아미나 제의 혈중 농도가 증가하며 특히 ZETIA가 스타틴과 관련되어있는 경우가 있습니다.
호흡 곤란, 근육 병증, 과민증 및 무력감과 같은 기타 심각한 부작용은 통계적으로 중요하지 않은 것으로 보입니다.
주의 사항
ZETIA ®는 의료 처방전에서만 팔릴 수 있습니다.
