CRESTOR® Rosuvastatin

CRESTOR ®는로 수바 스타틴 계 칼슘 염 약품입니다.

치료군 : 고지혈증 - HMG-CoA 환원 효소 억제제

표시 작용 메커니즘 연구 및 임상 효과 사용법 및 복용량 지침 경고 임신 및 lactation 상호 작용주의 사항 바람직하지 않은 영향

표시 CRESTOR® Rosuvastatin

CRESTOR®는 식이 요법 및 운동과 체중 감소와 같은 기타 비 약리학 적 치료가 만족스러운 결과를 내지 않을 때마다 일차 성 고 콜레스테롤 혈증, 혼합 이상 지질 혈증 및 이종 접합성 가족 성 고 콜레스테롤 혈증의 치료에 사용 됩니다. 그러나 CRESTOR ® 치료 중에도 환자의 지질 혈류 개선을 목표로 올바른 생활 방식 을 유지하는 것이 좋습니다.

CRESTOR는 고 콜레스테롤 혈증의 가장 심각하고 희귀 한 경우, 예를 들어 동형 접합체의 가족형과 같이 항상 적절한식이 요법의 보조제로서, 그리고 다른 경우에는 지질 강하제와 관련하여 사용될 수 있습니다.

행동 메커니즘 CRESTOR ® Rosuvastatin

경구 용로 수바 스타틴은 위장관에서 흡수되어 구강 투여 5 시간 후 최대 혈장 농도에 도달합니다. 주로 알부민 인 혈장 단백질과 연결되어 다량의 간에 도달하여 생물학적 기능의 일부를 수행합니다. 이 활성 성분의 치료 효과는 사실 다음과 같이 요약 된 다양한 생물학적 작용에 기인합니다 :

메 발로 네이트 합성에 필요한 HMG-CoA 환원 효소의 억제 (콜레스테롤 합성을위한 비가역적이고 결정적인 효소 단계)
간세포에서 LDL에 대한 간 수용체의 수를 증가시킵니다 (이러한 지단백질의 더 좋은 전복을 보장합니다).
VLDL, LDL의 전구 물질의 간장 합성 감소.

이러한 모든 메커니즘으로 인해 총 콜레스테롤, LDL 콜레스테롤 및 트리 글리세 라이드의 혈장 수치가 감소하고 치료 시작 1 주일 이내에 평가할 수 있으며 4 번째 최대치는 치료를 통해 일정하게 유지됩니다.

치료 효과 (반감기 19 시간) 후 rosuvastatin은 대변과 함께 변하지 않고 소량을 통해 소량 제거되지만 간에서의 최소 비율은 락톤과 같은 비활성 대사 산물로 대사됩니다.

지질 강하 요법의 중요성은 주로 죽상 동맥 경화증 (심혈관 허혈성 사건, 심근 경색, 뇌졸중 및 사망)과 관련된 심혈관 질환에 대한 치료 작용 때문입니다.

연구 수행 및 임상 효능

Am J Cardiol. 2003 년 7 월 15 일, 92 (2) : 152-60.

이 연구에서는 고 콜레스테롤 혈증 환자 160 명과 250mg / dL 사이의 혈장 LDL 콜레스테롤 수치를 가진 6 주간의 치료에서 rosuvastatin의 다양한 용량의 효능을 평가했습니다. Rosuvastatin 요법은 치료받는 환자의 80 % 이상에서 치료 목표 (LDL 콜레스테롤이 100mg 미만)를 달성하도록했습니다. 다른 스타틴과 비교했을 때 유의하게 낮은 백분율이 기록되었습니다. 또한, 로 수바 스타틴으로 얻은 LDL 콜레스테롤의 평균 저하는 다른 약물로 얻은 것보다 적어도 10 % 더 높았다.

2. ROSUVASTATINA와 COENZIMA Q 10

코엔자임 Q10의 이소 프레 닐 사슬은 콜레스테롤 대사와 공유되고 스타틴의 사용에 의해 억제되는 전구체, 메 발로 네이트로부터 합성된다는 것이 알려져있다. 전 세계적으로 몇몇 전문가들은 장기간 스타틴 치료를받는 환자에서 관찰되는 코엔자임 Q10 결핍이 이러한 유형의 치료와 관련된 근육 병증 및 횡문근 융해증의 원인이 될 수 있다고 주장한다. 미토콘드리아 대사에서 코엔자임 Q10의 항산화 제). 이 중요한 연구는 rosuvastatin이 부작용의 발병에 영향을 미치지 않으면 서 어떻게 코엔자임 Q10 수준의 유의 한 감소를 결정할 수 있는지 보여줍니다.

3. 심혈관 위험 예방에있어 ROSUVASTATINA의 효과

이 매우 중요한 유럽 연구 (심혈관 위험도 (혈장 c- 반응성 단백질 투여 량으로 모니터링 됨) 및 비 병리학 LDL 콜레스테롤 수치로 고통받는 거의 18, 000 명의 환자를 대상으로 실시)는로 수바 스타틴 투여가 심혈 관계 사고의 절반을 어떻게 보장하는지 보여줍니다, 뇌졸중과 사망)에 영향을 미친다.

사용 방법 및 용량

rosuvastatin 칼슘 염의 CRESTOR® 5/10/20 / 40mg 정제 : 복용 제형은 총 콜레스테롤, LDL 콜레스테롤, HDL 콜레스테롤의 수준을 고려해야하며 특히 심혈 관계 위험도를 고려해야하므로 다른 요인들과도 관련이 있습니다 비만, 대사성 병리 (당뇨병), 고혈압 및 심혈관 질환에 대한 친숙.

지침서는 치료 첫 단계에서 하루에 한 번 5/10 mg의로 수바 스타틴을 저지방식이 요법과 올바른 생활 습관과 함께 복용하는 것이 좋습니다. 치료 계획이 최대 효과에 도달하는 기간 인 치료 4 주 후에 최대 20mg까지 투여 량을 늘릴 수 있습니다.

심한 고 콜레스테롤 혈증 환자 및 심혈관 위험성이 높은 환자에게 사용할 수 있지만, 엄격한 전문가 감독하에 만 투여하면 부작용 발생률이 현저히 높아 지므로 20mg을 초과하는 용량을 사용할 수 있습니다. 신부전증이있는 환자에게도 비슷한 복용량을주지 않아야합니다.

어떠한 경우에도, 크레스토 ®로 수바 스타틴을 복용하기 전에 의사의 요구 사항 및 검사가 필요합니다.

경고 CRESTOR® Rosuvastatin

일차 성 고 콜레스테롤 혈증의 경우, CRESTOR ®는 적어도 12 주 동안 지속 된 이전의식이 요법의 실패에서만 시행되어야합니다. 치료 계획을 통해 올바른 생활 방식과 적절한식이 요법을 유지하는 것이 여전히 필요합니다.

20 mg 이상의 투여 량, 보다 정확하게 40 mg의 치료 용량은 신장 작용의 증가와 관련되어 있으므로 고용량 CRESTOR ® 치료 중 손상을 피하기 위해 신장 기능을 모니터하는 것이 좋습니다. 마찬가지로, 20 mg / day보다 큰 rosuvastatin의 복용량이 근육통, 근육 병증 및 드물게 횡문근 융해증과 근육 무결성을 손상시킬 수 있으므로 크레아티닌 혈장 농도 (근육 손상 마커)를 모니터링해야합니다.

또한 치료 기간 전과 치료 중 둘 다, 정상적인 약물 동태 학적 특성의 변화를 피하기 위해 특히 위험한 일부 환자 (알코올 중독 환자 및 이전 간 질환 환자)에서 간 기능 마커를 모니터링해야하며, 부작용이 증가합니다.

약물 노출이 현저히 높은 노인 및 일본 환자의 경우 치료 용량을 5mg 이상 사용해서는 안됩니다.

부형제 중 CRESTOR®에는 유당이 포함되어 있으므로 유당 / 갈락토오스 내약성 또는 락타아제 효소 결핍증에는 권장하지 않습니다.

CRESTOR®의 작용 기전 및 과학적 증거가없는 문헌으로 알려진 것으로, 환자의 지각 능력 및 반응 능력을 저하시킬 수있는 유해 사례를 배제하고 기계류와 운전 차량을 위험하게 만드는 것이 가능합니다.

임신과 방광

정상적인 배아 및 태아 발달에서 콜레스테롤의 중요성을 고려할 때 CRESTOR®의 투여는 임신 중에는 금기입니다. 따라서 스타틴 치료의 경우 적절한 피임 수단을 취해야합니다.

신생아의 건강에있어 모유에 분비 된 스타틴의 효과에 관한 임상 데이터는 없습니다. 따라서 이러한 약물 치료 중 모유 수유를 피하는 것이 좋습니다.

상호 작용

rosuvastatin의 증가 된 혈장 농도는 다음과 같은 병용 섭취 후에 발생할 수 있습니다 :

사이클로스포린;
와파린 및 비타민 K 길항제;
지질 강하 작용을 갖는 피 브레이트 및 물질;
간 효소 억제제 CYP3A4 (itraconazole), rosuvastatin의 신진 대사에 관여 (임상 적으로 유의 한 증가는 보이지 않음).

이러한 경우 부작용이 나타나지 않도록 CRESTOR®의 용량을 검토하는 것이 좋습니다.

투여 중로 수바 스타틴 농도의 감소가 관찰되었다 :

제산제;
에리스로 마이신;

CRESTOR ®는 또한 경구 피임약의 혈장 농도를 증가시킬 수 있으므로 이러한 약물의 복용량을 추가로 조정해야합니다.

특히 HMG-GoA 환원 효소 저해제 (적 발효 쌀 포함) 및 피 브레이트와 함께, 특히 20mg 이상의로 수바 스타틴을 투여 한 경우 CRESTOR®를 병용 투여 할 때 근육 병증의 위험이 증가하는 것으로 나타났습니다.

금기 사항 CRESTOR® Rosuvastatin

CRESTOR®는 간 기능 저하, 심한 신장 부족, 골격근 질환에 걸리기 쉬운 근육 병증 및 증상, 시클로 스포린의 병용 섭취 및 구성 요소 중 하나에 과민증이있는 경우 금기 사항입니다.

rosuvastatin 40mg의 투여 량은 이전의 근육 질환에 대한 친숙도 또는 과거력 (특히 다른 지질 저하제와의 관련성)과 약물에 대한 노출이 더 큰 일본인 환자에게 중증도의 간 기능 장애 환자에게는 금기 사항입니다.

바람직하지 않은 영향 - 부작용

CRESTOR ® 치료와 관련된 부작용은 일반적으로 잘 견딜 수 있으며 경증이며 치료 기간으로 제한됩니다. 가장 일반적인 부작용으로는 두통, 현기증, 변비, 메스꺼움, 복통, 근육통 및 무력증이 있습니다. 20 mg을 초과하는 용량에서 근육 병증, 신장 및 간장의 빈도를 나타내는 근육 병증, 혈장 크레아틴 키나아제 증가, 단백뇨 및 트랜스 아미나 제의 증가가 관찰되었습니다.

어느 경우이든 약물 치료가 중단되거나 적응되면 증상은 쉽게 퇴행합니다.