약제

실데나필 비아그라 : 행동 메커니즘

Sildenafil은 발기 부전 장애를 치료하는 데 가장 유명하고 가장 많이 사용되는 약물입니다. 즉 만족스러운 성행위에 적합한 발기를 달성하거나 유지할 수 없다는 것입니다.

실데나필이 효과를 발휘하려면 성적 자극이 필요합니다. 그렇지 않으면 그 사용이 쓸모 없게됩니다.

작동 원리

음경의 발기를 담당하는 생리 학적 과정은 성적 자극시 해면체에서 일정량의 산화 질소 (NO)가 방출되는 것을 포함합니다. 산화 질소는 차례로 환형 구아노 신 모노 포스페이트 (cGMP)의 수준을 증가시키는 구아닐 - 시클 라제 라 불리는 효소를 활성화시켜 동굴 체의 평활근을 이완시켜 페니스의 혈액 흐름을 허용합니다 .

실데나필은 cGMP (cyclic guanosine monophosphate)에 특이적인 phosphodiesterase type 5 inhibitor입니다. 타입 5 포스 포 디에스 테라 제는 주로 음경 해면체의 혈관의 평활근에 위치하고 cGMP (cyclic guanosine monophosphate)의 분해에 관여하는 효소이다. 그러므로, 실데나필에 의한이 효소의 억제는 더 큰 혈관 확장을 초래하는 cGMP (사이 클릭 구아노 신 모노 포스페이트)의 농도를 더 높여 주며, 따라서 페니스에 혈액을 더 많이 공급함으로써 더욱 격렬한 발기를 유도합니다. 그러므로 우리는 sildenafil이 해면체에 직접적인 이완 효과를 나타내지는 않지만 동체 자체의 평활근에 대한 질소 산화물 (NO)의 근 경련 효과를 효과적으로 증가시킨다라고 말할 수 있습니다 : NO / cGMP 경로가 활성화 될 때, 성기능 자극과 같은 동안 sildenafil에 의한 phosphodiesterase type 5의 억제는 해면체에서 cGMP 수준을 상당히 증가시킵니다.

비아그라의 탄생

실데나필은 잉글랜드의 켄트에 소재한 화이자 제약 회사의 영국 연구실에 소속 된 화학자 그룹에 의해 잉태되고 합성되었다.

처음에는 sildenafil이 임신하여 동맥 고혈압 및 협심증의 치료를 받았다. Swansea의 Morrison 병원에서 실시 된 최초의 임상 시험 이후, 연구자들은 협심증 치료에 관해서는 약제가 거의 중요하지 않으나 치료를 위해 투여 된 환자에서 거대한 발기를 유도한다는 사실을 발견했다. 협심증. 이 시점에서 제약 회사 인 화이자는 협심증 치료보다는 발기 부전 치료제를 시장에 내놓기로 결정하여 모든 시간 동안 베스트셀러 약물 중 하나가되었습니다. 실데나필 (sildenafil) 분자는 1996 년에 특허를 얻었으며 1998 년 3 월 FDA (Food and Drug Administration)에 의해 발기 부전을 앓고있는 환자에게 사용 승인을 받아 보건 당국이 승인 한 최초 구강 치료제이다. 미국에서의 발기 부전 치료.

Sildenafil은 미국에서 FDA 승인을받은 후 등록 된 이름으로 판매되었으며 현재 Viagra ® 전체에 알려져 있습니다. 실데나필의 상업화는 미국뿐만 아니라 전 세계적으로 매년 성공적으로 특허권을 보유하고있는 화이자 제약 회사 인 화이자에게 수백만 달러의 수익을 안겨주었습니다. 실데나필 발명가는 제약 회사 인 화이자와 영국 언론 사이의 토론의 주제였으며, 비아그라의 발명가 인 피터 던 (Peter Dunn)과 알버트 우드 (Albert Wood)는 약물 생산에 대한 특허권에 등록되어있는 반면, 제약 회사는 니콜라스 테렛 (Nicholas Terrett)과 피터 엘리스 (Peter Ellis)를 비아그라의 발명가로 부인한다. 비아그라의 마케팅에 대한 또 다른 호기심은 약물 처방에 영향을 받기는하지만, 특히 시장 진입 초기에 브라질의 축구 선수 인 펠레 (Pelè)와 같은 유명한 캐릭터를 사용하여 TV에 직접 광고 한 것입니다. 수년 동안 sildenafil은 시장에서 발기 부전 치료에 사용 된 유일한 약물 이었으므로 2000 년에는 발기 부전 치료제 처방의 92 %를 차지했으며 2007 년에는 50 %로 감소했습니다. %; 이 혈통은 다른 유사한 약물의 마케팅에 기인 한 것이었지만 다른 원인들에 기인 한 것이 었습니다.

인터넷에서 바이아그라 구입하기

수년 동안 비아그라의 인기는 등록 및 온라인 지불 후 처방전을 필요로하지 않고 실데나필을 제공하는 인터넷 페이지를 정복하여 약물을 직접 집으로 배달했습니다. 비아그라를 복용하기 전에 부작용의 위험을 피하기 위해 의료 검진을 실시해야하기 때문에 이것은 매우 실망스러운 관행입니다. 인터넷을 통한 비아그라 구입이 권장되지 않는 또 다른 이유는 유통중인 많은 위조 약이 있다는 것입니다.이 위조 약은 관할 당국에 의해 통제되지 않았습니다. 실데나필의 판매를 촉진하고 환자가 인터넷을 통해 입수하지 못하도록하기 위해 약사와 상담 한 후 몇 년 동안 그리고 영국 같은 일부 국가에서는이 시스템을 단순히 판매 할 것을 고려 해왔다. 선택한 도시에 이미 적용되고 있습니다. 비아그라 (비아그라)의 생산과 무역은 제약 회사 인 화이자 (Pfizer)에 속한 두 개의 특허에 의해 보호받습니다. 화이자의 미국 비아그라에 대한 특허는 2012 년에 만료 예정 이었으나 2011 년 8 월에 집이 요청 된 후 연방 법원은 2019 년까지 특허 만료를 연기했다.

약력학 및 사용 안전성

sildenafil을 특별하게 만드는 것은 음경의 발기 과정에 관여하는 효소 인 phosphodiesterase type 5 (PDE 5)에 대한 선택성입니다. in vitro 연구에서 sildenafil의 다른 phosphodiesterase에 대한 친 화성은 일반적으로 낮고 고려 된 phosphodiesterase의 유형에 따라 다양하다는 사실이 알려졌다. 예를 들어, PDE 3에 대한 실데나필의 선택성은 제시된 선택성보다 약 4000 배 낮지 만 망막에서의 인산화 (phosphotransduction) 과정에 관여하는 PDE 6에 대한 선택도는 PDE 5에 대한 것보다 10 배 더 낮다 PDE 5쪽으로

다른 임상 연구는 약물 복용 시점부터 실데나필 투여가 시작되기까지의 시간 간격을 평가하기위한 목적으로 수행되었습니다. 환자가 약의 도움이 필요한지 항상 알지 못하기 때문에이 간격의 길이를 정확히 알고 있으면 매우 유용합니다. 공복 상태의 환자에게 실데나필을 투여 한 후, 기대 효과의 출현은 12 분에서 37 분 범위에서 관찰되었으며, 평균 25 분이 걸리는 반면, 발기시 약물의 긍정적 효과의 지속 기간 그것은 당신이 성적인 자극을 가지고있을 때, 섭취시부터 4-5 시간까지 계속할 수 있습니다. sildenafil이 심장 - 순환계에 미치는 영향을 관찰하기 위해 다른 연구가 수행되었다. 일반적으로 sildenafil은 심장 출력의 변화를 일으키지 않으며 관상 동맥을 통한 혈액 순환을 어떤 식 으로든 손상시키지 않는다는 것이 알려졌습니다. 실제로, 건강한 지원자에서 최대 100mg의 용량으로 실데나필을 투여 한 결과, 심전도에 임상 적으로 유의 한 효과가 나타나지 않았다. 약물 투여는 또한 심한 관상 동맥 질환을 앓고있는 환자에서 가능한 부정적인 영향을 연구하기 위해 수행되었다. 이 환자들에서 sildenafil 투여 후 평균 수축기 폐동맥압이 약 9 % 감소하는 것 외에도 수축기 및 이완기 혈압이 약간 감소하는 것으로 나타났습니다. 100mg의 실데나필 용량 투여 후 약 1 시간 후에, 몇몇 바람직하지 않은 효과가 관찰되었다 : 색채 지각의 약간의 변화, 특히 청색 및 녹색의 변화, 우리가 보았 듯이 PDE 6 효소의 실데나필 억제는 망막의 계단식 광전기 과정의 일부입니다. 이 효과는 약물 투여 2 시간 이내에 자연적으로 사라졌습니다.

또 다른 연구에서는 발기 부전 치료에있어서 sildenafil의 긍정적 인 효과가 환자 자신의 발기 및 성생활을 손상시키는 다양한 병리학 적 증상을 앓고있는 환자들에서 연구되었다. 이 연구에서는 고혈압, 심혈관 질환 및 허혈성 심장 질환, 당뇨병, 척수 손상, 고지 질 혈증, 우울증 및 경 요도 전립선 절제술과 같은 의학적 상태를 가진 19 세에서 87 세 사이의 약 3, 000 명의 환자가 고려되었다. 위의 환자들은 sildenafil 투여 후에 발기 달성에있어 현저한 개선을 보였다. 더 정확하게 62 %의 환자가 이미 25mg의 실데나필 복용량에 긍정적으로 반응했으며 74 %의 환자가 50mg의 복용량에 긍정적으로 반응했으며 82 %의 환자가 100mg의 실데나필 복용량에 긍정적으로 반응했다 .