약제

벤조디아제핀

또한보십시오 : benzodiazepines는 어떻게 작동합니까?

일반성

Benzodiazepines (또는 BZDs) 항 불안제, 진정제 - 최면, 항 경련제, 근육 이완제 및 마취 성을 자랑하는 약물 종류입니다.

Chlordiazepoxide는 1960 년대 초에 시장에 진입 한 최초의 벤조디아제핀이었다.

벤조디아제핀의 일반 구조

나중에, 더 나은 특성을 가진 약물을 얻기 위해 클로르 알데히포제 (chlordiazepoxide)의 구조가 변경되었습니다. 1959 년 diazepam이 합성되었는데, benzodiazepine은 chlordiazepoxide보다 3 ~ 10 배 더 강력합니다.

디아제팜은 1963 년 발륨 (Valium®)이라는 상표명으로 판매되었습니다.

결과적으로 벤조디아제핀 분야의 연구가 계속 발전하여 오늘날에도 여전히 많이 사용되고있는 새로운 분자를 얻고 있습니다.

치료 징후

위에서 언급했듯이, 벤조디아제핀은 많은 특성을 가지고있다. 그러므로, 그들은 다른 질병을 치료하는 데 사용될 수 있습니다.

치료 적응증은 벤조디아제핀과 다른 것으로서, 각 분자가 소유하고있는 서로 다른 물리 화학적 특성에 따라 다릅니다.

다음은 벤조디아제핀의 사용이 지시되는 다양한 유형의 질병입니다 :

  • 단기 불면증;
  • 불안;
  • 불안 증후군과 관련된 정신병 적 또는 신체적 증상;
  • 급성 신경증 또는 정신병 적 불안의 징후 완화;
  • 광장 공포증이 있거나없는 공황 발작;
  • 전압;
  • 간질 병의 상태;
  • 경련;

또한, 벤조디아제핀은 시험이나 탐험 치료 (위 내시경 검사, 대장 내시경 검사 등) 전에 진정제로 사용할 수 있습니다. 그들은 또한 마취 전 처방에 사용됩니다.

벤조디아제핀 유형의 선택

특정 질병을 치료하기 위해 사용할 약물을 선택할 때, 특정 매개 변수를 평가해야합니다. 이 매개 변수는 다음과 같습니다.

  • 약물이 흡수되는 속도;
  • 섭취 후 실제로 흡수 된 약물의 양;
  • 약물 대사에 따른 활성 대사 물의 가능한 생산;
  • 친 유성의 정도 (즉, 약물이 지방성 물질과 관련하여 갖는 친 화성의 정도).

Lipophilia는 기본적인 매개 변수입니다. 실제로, 그들의 행동을 수행하기 위해, 벤조디아제핀은 뇌 신경 세포에 도달해야만하고, 그렇게하기 위해서는 혈액 뇌 장벽 (혈액, 뇌척수액 및 뇌 사이의 유용한 물질 및 폐기물 생성물을 조절하는 복잡한 생리적 시스템)을 극복해야합니다. 이 장벽을 넘기 위해서는 어떤 약물이 가지고 있어야만하는 근본적인 특성 중 하나가 실제로 친 유성입니다.

벤조디아제핀의 친 유성이 클수록 혈액 - 뇌 장벽을 가로 지르는 속도가 빨라집니다.

따라서이 요소들은 각 벤조디아제핀의 임상 적 사용을 결정하는데 기여한다. 예를 들어, 신속하게 흡수되는 신진 대사가 활성 대사 산물을 생성하지 않고 높은 친 유성을 갖는 벤조디아제핀은 최면 진정제로서보다 유용하지만 불안 치료에는 덜 유용합니다.

대조적으로, 흡수율이 낮고 신진 대사가 활성 대사 산물을 생성하는 벤조디아제핀은 아마도 불안 상태의 치료에 더 유용 할 것이다.

동작 메커니즘

신경계의 활동은 서로 멀리있는 해부학 적 구조 사이에서 정보 교환을 담당하는 수많은 물질의 영향을받습니다. 자극의 전달은 흥분성 또는 억제 작용을 발휘할 수있는 특정 전달자 - 신경 전달 물질 -에게 맡겨진다.

신경 전달 물질이 담당하는 역할 덕분에 신체는 정서적 영역과 분위기와 관련된 운동, 감각, 지적 및 활동을 조절할 수 있습니다.

Benzodiazepines은 GABA 성 시스템, 즉 γ- 아미노 부티르산 (또는 GABA ) 시스템을 자극하여 작용합니다.

GABA는 γ- 아미노산이며 뇌의 주된 억제 성 신경 전달 물질 입니다.

GABA는 GABA-A, GABA-B 및 GABA-C와 같은 특정 수용체에 결합하여 생물학적 기능을 수행합니다.

벤조디아제핀 (BZR)에 대한 결합 부위는 GABA-A 수용체 상에 존재한다.

벤조디아제핀은이 특정 부위에 결합하여 수용체를 활성화시키고 GABA 자체에 의해 유도되는 억제 신호의 계단을 촉진시킨다.

분류

Benzodiazepines은 혈장 반감기 (각 benzodiazepine의 작용 지속 시간에 대한 지표를 제공하는 매개 변수)에 따라 분류 할 수 있습니다.

  • 짧거나 매우 짧은 반감기 (2-6 시간), 이 범주에는 triazolam과 midazolam;
  • 이 카테고리에 속하는 중간 반감기 (6-24 시간)는 oxazepam, lorazepam, lormetazepam, alprazolam 및 temazepam입니다.
  • 반감기 (1-4 일)가 오래 걸리며 클로르 다제 에폭시, 클로 라 제 페이트, 디아 제팜, 플루 라 제팜, 니트 라제 팜, 플루 니트 라제팜, 클로 나 제팜, 프라 제팜 및 브로마 제팜이 포함됩니다.

사람의 생각과는 달리 혈장 반감기와 신속한 작용 사이에는 직접적인 관계가 없습니다. 일부 약물은 신속하게 작용하지만 다른 활성 화합물로 대사되어 작용 기간을 현저하게 연장시킵니다. 눈에 띄는 예는 미다 졸람의 예입니다.

Midazolam은 졸음이나 수면을 유도하는 전신 마취제로 사용되는 벤조디아제핀입니다. 이것은 친수성 분자로서 정맥 내 투여에 적합한 특성입니다. 그러나, 투여 후, 미다 졸람은 구조적 변형을 거쳐서 매우 친 유성이되어 혈액 - 뇌 장벽을 신속하게 극복 할 수 있습니다.

부작용

벤조디아제핀 약물은 비교적 안전하고 상대적으로 독성이 낮은 약물로 간주됩니다. 또한, 그들은 높은 치료 지수를 가지고있다. 이 매개 변수는 독성 복용량과 치료 복용량 사이의 관계를 나타냅니다.

약물이 높은 치료 지수를 갖는다면, 일반적으로 사용되는 치료 용량과 독성 용량 간에는 상당한 차이가 있음을 의미합니다.

드물게 벤조디아제핀 과다 복용은 중추 신경계를 우울하게하는 약물이나 물질이 동시에 복용되지 않는 한 치명적일 수 있습니다 (예 : 바르비 튜 레이트, 오피오이드 약물, 알코올 또는 약물).

어떤 경우 든, benzodiazepines은 부작용이없는 것은 아닙니다. 이러한 효과 중 우리는 다음과 같이 상기합니다.

  • 과도한 진정 작용;
  • 주간 졸림;
  • 혼란, 특히 노인 환자;
  • 우울증;
  • 조정의 장애;
  • 운동 실조증;
  • 기억 장애 (전후 기억 상실증).

벤조디아제핀 복용 후 발생할 수있는 다른 부작용은 역설적 증상입니다. 그중 우리는 다음을 기억합니다 :

  • 쉼;
  • 교반;
  • 과민;
  • 공격성;
  • 분노;
  • 분노;
  • 정신병;
  • 망상;
  • 환각;
  • 악몽;
  • 실망;
  • 행동의 변화.

또한 벤조디아제핀은 남용되기 쉽고 육체적 정신적 의존도가 있음을 기억해야합니다. 일단 신체적 의존성이 확립되면 치료의 갑작스러운 중단 후에 다음과 같은 금단 증상이 나타날 수 있습니다.

  • 우울증;
  • 현실감;
  • 비인격;
  • 불안;
  • 혼란;
  • 신경질;
  • 쉼;
  • 과민;
  • 환각;
  • 간질 쇼크;
  • 반동 불면증;
  • 분위기가 바뀝니다.
  • 땀;
  • 설사;
  • 두통;
  • 근육통;
  • 과민증과 소리에 대한 편협 (hyperacusis);
  • 빛과 신체 접촉에 대한 과민 반응.

그러므로 치료의 점진적 중단이 항상 권장됩니다.

불면증 또는 반동 불안감을 유발할 수 있으므로 치료의 갑작스러운 중단 또한 피해야합니다. 즉, 약물의 사용으로 이어진 증상 (실제로 불면증이나 불안)은 치료 자체가 끝날 때 더 심한 방식으로 재발 할 수 있습니다.

마지막으로, 내성은 benzodiazepines의 장기간 사용 후 발생할 수 있습니다. 즉, 약물에 의해 유발 된 효과의 감소를 경험할 수 있는데, 원하는 효과를 다시 얻기 위해 더 많은 양을 복용 할 필요가있다.

금기

벤조디아제핀은 비교적 안전한 약물로 여겨지지만 많은 경우 금기이다.

일반적으로 모든 벤조디아제핀의 사용은 태아에서 발생할 수있는 기형으로 인해 임신 기간 동안 금기입니다. 특히 임신 초기에 금기입니다.

게다가, 벤조디아제핀이 모유에서 배설되기 때문에 - 대부분의 경우 모유 수유 중에는 이들의 사용이 금기입니다.

벤조디아제핀의 사용은 다음과 같은 경우에도 금기입니다.

  • 중증 근무력증 환자 (신경근 질환);
  • 심한 호흡 부전으로 고통받는 환자의 경우, 벤조디아제핀이 호흡 억제를 일으킬 수 있기 때문에;
  • 중증 간 장애 환자;
  • 수면 무호흡 증후군 환자;
  • 급성 알코올 중독 또는 최면제, 진통제, 항우울제 또는 항 정신병 제를 가진 환자.