클라 불란 산

일반성

클라 불란 산은 베타 - 락탐 (또는 β- 락탐) 유형의 화학 구조를 갖는 화합물이다. 특히, clavulanic acid는 페니실린과 같은 항생제와 함께 의약품에 널리 사용되는 β- 락타 마제 억제제입니다.

Clavulanic acid는 Streptomyces clavuligerus의 균주로부터 처음으로 분리 된 천연 기원의 화합물입니다.

Clavulanic 산성의 용도

clavulanic 산은 약한 항균 활성을 가지고 있지만, 항생제 작용과 의약품에 자사의 사용은 미생물에 대한 직접적인 행동으로 인해 수행되지는 않지만, 다른 균주에 의해 생산 된 특정 효소를 억제하는 능력 때문에 박테리아 : β- 락타 마제 (또는 베타 - 락타 마제).

β- 락탐 효소는 베타 - 락탐 화학 구조 (예 : 페니실린)로 항생제에 내성을 부여하는 특정 박테리아 균주에 의해 생성되는 특정 효소 (보다 정확하게는 세린 프로테아제)입니다. 실제로, 이 효소의 임무는 정확하게 상기 항생제 약물의 구조에 존재하는 베타 - 락탐 고리를 파괴하고, 이들의 활동을 비가 역적으로 손상 시키며, 박테리아가 생존하도록 허용한다.

Clavulanic acid는 아목시실린 (반합성 광역 페니실린)과 관련하여 무엇보다도 사용됩니다. 시장에 amoxicillin과 clavulanic 산을 근거로 한 몇 가지 의약품이 있습니다. 가장 잘 알려진 것 중에 우리는 Augmentin®과 Clavulin®을 기억합니다.

동작 메커니즘

언급 한 바와 같이, 클라 불란 산은 전술 한 베타 - 락타 마제의 비가 역적 억제제이다. beta-lactam 화학 구조를 가진 clavulanic acid는 페니실린에 비해 우월한 방법으로 이들 효소에 결합 할 수 있습니다.

보다 상세하게는, clavulanic acid는 페니실린 대신에 베타 - 락타아제에 결합함으로써 동일한 효소의 활성 부위에 존재하는 세린 수산기의 비가 역적 아 실화를 일으켜 억제한다.

사실, 베타 - 락타 마제의 일부 유형은 클라 불란 산을 가수 분해 할 수 있습니다. 그러나, 이러한 가수 분해 후에, 임의의 경우에 효소의 억제에 회복 불가능하게 이끄는 연속적인 화학 반응이 일어나서, 어떠한 경우에도 원하는 효과를 얻을 수있다.

이러한 작용 기전으로 인해 clavulanic acid는 " β-lactamase 자살 억제제 "라는 그룹에 포함됩니다.

장점

페니실린, 특히 아목시실린과 관련하여 clavulanic acid를 사용했기 때문에 beta-lactamase 생성 박테리아에 대해서도 항생제의 활성을 연장 할 수있었습니다 (그렇지 않으면 작용에 저항성이 있습니다) 상기 약물의 항균제).

따라서 clavulanic acid와 amoxicillin의 결합은 우리에게 작용의 스펙트럼을 의미 있고 의미있게 확장시킬 수 있다고 주장 할 수있다. 특히이 협회는 다음과 같은 경우에 특히 효과적입니다.

부비동염, 만성 기관지염의 악화 및 헤모필루스 인플루엔자 (Haemophilus influenzae) 및 베타 - 락타 마제 를 생산하는 모락 셀라 카타르 할리스 (Maraxhalhalis) 의 세균성 균주에 의해 유발되는 중이염의 악화와 같은기도의 감염;
그람 음성 박테리아 및 포도상 구균에 의해 유지되는 요로 감염;
호기성 식물 및 혐기성 균에 의해 지속되는 경미한 감염.