멜라닌 생성 조절제

티로시나제 억제제

타이로시나제가 표피 멜라닌 세포에서 멜라닌의 생합성을 조절하기 때문에이 효소의 활성에 작용하는 것은과 색소 침착을 교정하기위한 유효한 전략을 나타낸다. 이러한 유형의 작용 메카니즘을 갖는 화합물의 예는 다음과 같다 :

코직산

Kojic Acid 는 곰팡이 기원의 탈색 방지제입니다. 활성 사이트에서 구리를 킬레이트 화하여 티로시나제를 억제합니다. 그러나 공기와 빛과 접촉하여 산화되어 그 활동을 잃어 버리고 어두운 색으로 삽입 된 제품을주는 불안정한 분자입니다. 민감성 문제, 알레르기 및 피부염을 유발할 수 있습니다.

하이드로 퀴논

하이드로 퀴논 은 많은 식물과 커피, 차, 맥주와 같은 제품에서 발견 할 수있는 천연 화합물입니다. 그것은 여러 가지 방법으로 티로시나제의 활성을 감소시킵니다 : 효소의 활성 부위에서 구리와 상호 작용하여 멜라노 좀의 기능을 바꾸고 지질막과 멜라닌 세포 단백질에 산화 손상을 일으킴. 그것은 매우 효과적인 화합물이지만 특히 고농도에서 피부 자극, 접촉 피부염, 세포 독성, 외인성 과증식 (치료 부위의 갈변)과 같은 다른 부작용을 유발할 수 있습니다. 일반적으로 2 %의 농도로 사용되지만 피부를 밝게하는 용도는 피부과 처방에 국한되며 미용 제품에서의 사용은 법으로 금지되어 있습니다.

알부틴

Arbutin 은 bearberry 식물, 블루 베리, 라스베리 및 여러 종류의 배에서 발견되는 하이드로 퀴논의 천연 글루코 시드입니다. 효소 타이로신 분해 효소는 합성이나 효소의 발현에 개입하지 않기 때문에 하이드로 퀴논과는 다른 아직 밝혀지지 않은 메커니즘으로 억제한다. 알부틴 반합성, desoxyarbutin 의 유도체는 이미 하이드로 퀴논과 알부틴으로 요구되는 것보다 훨씬 낮은 농도로 타이로시나제를 억제하는 능력을 보여주었습니다 .1 또한 그것은 좋은 항산화 능력을 가지고있어 자외선에 의해 생성되는 자유 라디칼의 양.

아젤라 인산

Azelaic 산은 몇몇 균류에 의해 자연적으로 생성되는 bicaboxylic 산이다; melanocyte 과다 활동의 경우 멜라닌 형성을 억제합니다 : 감광성 멜라닌 증, melasma, 염증성 멜라닌 증. 경 화물 특성은 또한 아데 렐산 (20 %)에 사용 된 것보다 상당히 낮은 비율 (2 %)로 효과적인 것으로 입증 된 옥타 데 세린 디오 익산, 또한 비 카르복시산에 기인한다.

폴리 페놀

폴리 페놀 은 많은 식물 (줄기, 잎, 뿌리, 꽃)의 다른 부분에서 발견 될 수있는 자연에 널리 분포 된 분자입니다. 이들은 Arbutin과 Kojic Acid보다 부작용이 적은 화합물이므로 결과와 효과가 시험 관내 또는 실험 동물에서만 수행 된 연구를 기반으로하는 경우 일지라도 화장품 용도로 더 적합합니다.

플라보놀 의 번개 활성은 3- 히드 록시 -4- 케톤 잔기의 존재로 인해 구리의 킬 레이팅에 필수적인 역할을하는 티로시나제에 대한 작용 기전에 기인합니다. 이 그룹에는 다음과 같은 화합물이 포함됩니다 :

• 석류, 딸기, 녹차 및 유칼립투스와 같은 식물에서 추출한 Ellagic Acid 는 시험관 내에서 Arbutin 및 Kojic Acid2에 필적하는 타이로시나제 효소의 억제 활성을 나타냅니다.
• Morus alba의 잎에서 추출한 Mulberroside F 는 멜라닌 합성 및 효소 3의 활성을 억제하는 데 Kojic acid보다 4 배 더 강력한 것으로 나타났습니다.

감초 추출물

감초 추출물 (특히 Glycirrhhiza)은 이소 플라보노이드 의 존재로 인해 피부를 밝게하는 훌륭한 능력을 보여줍니다. 이 중 Glabridin 은 Kojic Acid보다 15 배 더 높은 tyrosinase에 작용을 나타내며 탈색은 Arbutin보다 높다. 최근 Gliasperina C 는 Glabridin에 비해 이중 활성으로 분리되었다 . 이소 플라보노이드는 강력한 항산화 및 항 염증 특성을 가지고 있으며 자유 라디칼 생성을 억제 할 수 있습니다.

Licuraside, Isolirquitina, Licocalcone A 는 경쟁적인 기전으로 효소 티로시나제를 억제하는데 효과적인 화합물 인 Glycirrhhiza의 계열에 속한다 : 후자는 5 배의 활성을 갖는 것으로 나타났다. Kojic Acid. 화학적 인 관점에서, 효소의 억제는 칼콘의 구조에 특징적인 4- 레조 르시 놀 (하이드로 퀴논의 이성질체)의 잔류 물 때문인 것으로 믿어진다 .4이 클래스의 실제 효과를 확인하는 생체 내 연구 그러나 화합물은 여전히 ​​제한적입니다.

레스베라트롤

티로시나제 효소의 기능을 억제하는데 가장 효과적인 폴리 페놀 중에서 우리는 저 분자량 페놀 화합물 인 스틸 벤 (stilbenes) 을 발견합니다. 옥시 레스베라트롤 은 Morus alba의 식물에서 얻은 히드 록시 스티 벤 (hydroxystilbene)으로, 4-Resorcinol (하이드로 퀴논의 이성질체, 포함 된 것과 유사한 이성질체)의 존재로 인해 코 지산보다 30 배 더 높은 티로시나제의 억제 작용을 나타냈다 상기 칼콜에서).

이 구조가 결핍 된 레스베라트롤은 유의하게 낮은 저해 활성을 갖는다. 그것은 자극적 인 효과가없는 안전한 분자입니다.

쿠마린 계

알로에 베라 (Aloe vera) 식물에서 추출한 글리코 실화 화합물 인 알로에시나 ( Aloesina )와 같은 쿠마린 (coumarin)은 멜라닌 세포 배양에서 멜라닌 생성을 차단할 수있는 타이로시나제 효소의 억제제이다. 강력한 항산화 작용은 라이트닝 작용과 시너지 효과를 발휘하여과 색소 침착 장애 치료에 잠재적으로 유용한 식물입니다.

2 Shimogaki H, et al. 멜라닌 생성에 대한 ellagic acid의 시험 관내 및 생체 내 평가. Int J Cosmet Sci., 2000; 22 : 291

3 Lee SH, et al. Morus alba 잎에서 분리 된 Mulberroside F는 멜라닌 생합성을 억제합니다. Biol Pharm Bull . 2002; 25 : 1045년에서 1048년까지

4 Ohgichi K, Tanaka T, Kido T, Baba K , et al . 히스티딘 스틸 벤 유도체가 타이로시나제 활성에 미치는 영향. Biochem biophys commun. 2003; 307 : 861-863