약제

Fluoroquinolones : 무엇입니까? 그것들은 무엇을위한 것인가? I.Randi의 부작용 및 금기

일반성

Fluoroquinolone 은 다양한 종류의 감염 치료에 사용되는 항균 약물 입니다.

플루오로 퀴놀론 - 일반 화학 구조

상세히 말하자면, 퀴놀론 계 항균 약물은 화학 구조 내에서 하나 이상의 불소 원자 (즉, "fluoro-"라는 접두사)가 플루오로 퀴놀론 군에 속하는 것을 말합니다.

플루오로 퀴놀론은 광범위한 스펙트럼의 살균 작용 을 나타내므로 그람 양성 세균과 그람 음성 박테리아에 의해 지속되는 감염을 효과적으로 억제합니다.

경우에 따라 fluoroquinolone은 안구 (안약, 안과 용 연고) 또는 (귀마개) 를 통해 경구, 비경 구, 흡입제로 투여 될 수 있습니다. fluoroquinolone을 함유 한 의약품은 특정 처방전을 제시해야만 처방 될 수 있습니다. 의약 제제 및 의약품에 포함 된 활성 성분의 유형에 따라 의료 처방은 반복 가능하거나 제한적 일 수 있습니다 (병원이나 전문가의 처방전에 일반인에게 판매 됨). 또한 일부 fluoroquinolone 기반의 의약품은 병원에서만 사용된다는 사실을 기억해야합니다.

그들은 무엇입니까?

Fluoroquinolone이란 무엇이며 무엇을위한 것인가?

Fluoroquinolone은 그람 양성균과 그람 음성균 (광범위한 작용 스펙트럼)에 대한 다양한 미생물에 대해 살균 작용 을 발휘할 수있는 합성 기원항균 약물 입니다.

플루오로 퀴놀론의 발견은 광범위한 활동으로 인해 즉각적인 열의를 불러 일으켰습니다. 그럼에도 불구하고 저항 현상이 나타나고 사용 안전에 관한 문제가 발견됨에 따라 서서히 줄어들었다. (자세한 내용은 "독성"과 "저항"장에서 찾을 수있다). 그럼에도 불구하고 오늘날 치료법에서 사용되는 fluoroquinolone 군에 속하는 몇 가지 활성 성분이 있습니다.

어떤 활성 원리가 fluoroquinolone 그룹에 속하는가?

플루오로 퀴놀론 군에 속하는 활성 성분은 많지만 시장에서 방출 된 후에 나타나는 독성 현상으로 인해 일부는 치료에 더 이상 사용되지 않습니다. 그러나 여전히 사용되는 활성 성분 중 다음을 기억합니다 :

  • Ciprofloxacin (경구, 비경 구, 귀관 및 안구 투여);
  • 레보플록 사신 (경구, 비경 구, 흡입 및 안구 투여);
  • Ofloxacin (구강, 비경 구 및 안약 투여);
  • Moxifloxacin (구강 및 안구 투여);
  • Norfloxacin (구강 및 안약 투여);
  • Pefloxacin (경구 투여);
  • 로메플록 사신 (경구 투여);
  • Prulifloxacin (경구 투여).

치료 징후

Fluoroquinolone은 언제 사용됩니까?

물론, 이들은 항균 약물이기 때문에 fluoroquinolone의 사용은 동일한 fluoroquinolone에 민감한 미생물에 의해 지속되는 다양한 유형의 감염 치료에 사용 됩니다.

  • 클라미디아 종 ( Chlamydia spp.);
  • Mycoplasma spp .;
  • 클라미도 필라 종;
  • 레지오넬라 종;
  • Mycobacterium tuberculosis ;
  • Haemophilus influenzae ;
  • 슈도모나스 아에 루기 노사 ;
  • Moraxella catarrhalis ;
  • 장내 세균;
  • 일부 비정형 mycobacteria;
  • 메티 실린 감수성 포도상 구균 (methicillin-resistant staphylococci, 다른 한편으로는 보통 fluoroquinolone에 내성이다).

가장 최근 fluoroquinolone은 페니실린에 대한 감수성이 감소 된 S. pneumoniae 를 포함하여 연쇄상 구균에 대해 매우 효과적으로 보입니다.

감염은 Fluoroquinolone으로 치료할 수 있습니다.

플루오로 퀴놀론으로 치료 가능한 상기 미생물에 의해 지속 된 감염은 다음과 같다 :

  • 요로 감염;
  • 위장병 감염;
  • 복강 내 감염;
  • 폐 및기도 감염;
  • 부비동 부비동 감염;
  • 귀 감염;
  • 안구 감염;
  • 생식기 장치의 감염;
  • 피부 및 연조직 감염;
  • 뼈와 관절염.

마지막으로 탄저균 포자에 대한 노출과 탄저병 치료에 fluoroquinolone을 사용할 수 있음을 상기합니다.

동작 메커니즘

Fluoroquinolone은 어떻게 작동합니까?

Fluoroquinolone은 세포 복제에 중요한 두 효소 인 DNA-gyrasetopoisomerase type IV 의 활성을 억제함으로써 살균 작용 수행합니다. 이들은 박테리아 DNA의 supercoiling, 되감기, 절단 및 용접에 관여하는 효소입니다. 상기 효소의 억제로, 박테리아 세포는 더 이상 유전자 내에 함유 된 정보에 접근 할 수 없다; 복제를 포함한 모든 세포 과정이 실패하고 미생물이 죽습니다.

주의 사항

각각의 플루오로 퀴놀론은 전술 한 효소의 활성을 상이한 강도로 억제 할 수있다.

바람직하지 않은 영향

Fluoroquinolone을 복용했을 때 어떤 바람직하지 않은 영향이 발생할 수 있습니까?

fluoroquinolone 그룹의 일부인 활성 성분이 배수이기 때문에 활성 성분에서 활성 성분까지 약간의 다양성이있을 수 있기 때문에 이러한 유형의 항균제로 치료하는 동안 발생할 수있는 모든 부작용을 철저히 나열하기는 어렵습니다. 따라서 대부분의 fluoroquinolone에 공통적 인 부작용 중 일부만 아래에보고됩니다.

  • 민감한 개인의 알레르기 반응 ;
  • 위장 장애, 가장 일반적인 위치 :
    • 메스꺼움;
    • 구토;
    • 복부 통증;
    • 설사.
  • 신경계 장애정신 장애 :
    • 두통;
    • 현기증;
    • 졸음;
    • 말초 신경 병증 (플루오로 퀴놀론의 정체가 필요함);
    • 불면증;
    • 모터 불안;
    • 기분이 바뀐다.
  • Tendinopathy관절 질환 ;
  • QT 간격의 연장을 포함하여 심장 질환 은 심실 부정맥 및 갑작스런 심장사를 유발할 수 있습니다.

임신과 수유

임신 중 및 모유 수유 중 Fluoroquinolone을 사용할 수 있습니까?

우리는 엄격한 의미에서 금기를 말할 수는 없지만, 임신모유 수유 중에 fluoroquinolone을 사용하는 것은 일반적으로 권장하지 않습니다. 이러한 약물이 태아 (태반에 도달)와 어린이 모유에 배설 됨).

금기

Fluoroquinolone을 사용해서는 안되는 경우

부작용에 대해 말한 것과 마찬가지로, 금기 사항도 고려한 유효 성분에 따라 달라질 수 있습니다. 그러나 일반적으로 다음과 같은 경우 fluoroquinolone의 사용이 금기임을 명시 할 수 있습니다.

  • 활성 성분 및 / 또는 사용되어야하는 의약품에 포함 된 하나 이상의 부형제에 대한 과민 반응 으로 알려진 과민 반응 .
  • 심장 부정맥의 발병을 조장하는 질환의 존재;
  • QT 간격의 증가를 유발할 수 있는 다른 약물 의 병용.

소아에서의 플루오로 퀴놀론의 투여는 명시 적으로 금기 사항이 아니지만, 특정 감염 및 건강 상태에서만 발생해야하며, 어쨌든 소아과 카테고리의 1 차 약으로 간주되어서는 안됩니다.

주의 사항

증상, 경고 및주의 사항, 상호 작용, 부작용, 임신 중 사용 및 수유기 및 다른 플루오로 퀴놀론 계통의 금기에 대한 더 자세한 정보는 사용하고 필요로하는 의약품의 설명 리셉션을주의 깊게 읽으십시오. 의사가 처방했다.

독성

일부 Fluoroquinolone에 의해 유발 된 독성 및 심각한 부작용

여러 가지 장기 및 조직에 심각한 독성심각한 부작용 이 나타나기 때문에 치료에 들어간 후 수 년 동안 수많은 플루오로 퀴놀론이 시장에서 철수했습니다. 더 자세히 들어가기 :

  • temloxacin은 용혈, 혈소판 감소증 및 신장 손상 (용혈성 요독 증후군)을 일으킬 수 있기 때문에 시장에서 철수했습니다.
  • Trovafloxacin은 심각한 간 독성의 발병에 책임이 있다고 철회되었다.
  • Grepafloxacin은 섭취가 심혈관 독성의 원인이기 때문에 시장에서 철수했습니다.
  • Gatifloxacin은 저혈당증이나 고혈당증의 발병 원인이기 때문에 철회되었습니다.
  • Sparfloxacin은 신 독성 및 광독성을 유발할 수있는 것으로 시장에서 철회되었습니다.

미국에서는 lomefloxacin도 시장에서 철수했지만 이탈리아에서는 여전히 치료제로 사용됩니다.

그걸 알고 있니?

2018 년 10 월 초, EMA (European Medicines Agency)의 Pharmacovigilance 위험 평가위원회는 fluoroquinolone과 quinolone 의 사용에 대한 제한을 채택 할 것을 권고했다. 장기간 지속 되고 무효화 되는 것은 여러 환자에서 발생했습니다. EMA는 이러한 유형의 항생제를주의 깊게 사용하도록 권장합니다. 심한 감염이있는 경우 및 / 또는 일반적으로 권장되는 항생제 / 항균제를 사용할 수 없거나 비효율적 인 경우에 사용하는 것이 좋습니다.

그러나 이에 대한 자세한 내용은 의사와 상담하는 것이 좋습니다.

저항

플루오로 퀴놀론 저항성 현상

박테리아는 플루오로 퀴놀론과 퀴놀론 모두에 저항성을 나타낼 수 있습니다. 이렇게하려면 두 가지 주요 메커니즘을 사용하는 것 같습니다.

  • DNA-gyrase를 암호화하는 유전자 (gyrA와 gyrB)의 자발적 돌연변이 :이 돌연변이 때문에 박테리아는 fluoroquinolone에 의해 저해되지 않는 DNA-gyrases를 생성합니다.
  • 박테리아 세포 내에서 fluoroquinolone 의 침투를 낮추거나 미생물로부터 더 많은 양의 fluoroquinolone을 생성 할 수있는 세포막 투과성의 변화 및 변형 (이 후자의 메커니즘은 그람 음성균에서 더 중요한 것으로 보인다).